Ксамотерол

Частичный агонист β1-адренергического рецептора. Оказывает положительный инотропный эффект на сердце. Ксамотерол не проявляет агонистической активности на уровне рецепторов β2. Эффект препарата двоякий: ксамотерол проявляет агонистическую активность в условиях покоя (или минимальной симпатической активации), и напротив, проявляет антагонистическую активность во всех условиях, в которых симпатический тонус повышен, например пример в случае тяжелой сердечной недостаточности.

Препарат чрезвычайно гидрофильный. По причине гидрофильности ксамотерола только около 9% пероральной дозы всасывается из желудочно-кишечного тракта человека. Таким образом, пероральная биодоступность довольно низка и колеблется в пределах 5%.

Ксамотерол метаболизируется, главным образом, в кишечнике, а также в печени путем конъюгации с сульфатами гидроксила в положении 4. Наличие заболевания печени не влияет существенно на доступность лекарственного средства. Продукты конъюгации фармакологически неактивны.

Максимальные концентрации в плазме крови достигаются у молодых людей в течение примерно 1 часа, а у пожилых людей - примерно через 2 часа. Период полувыведения из плазмы у здоровых добровольцев составляет примерно 16 часов.

После абсорбции ксамотерол легко распределяется по всем тканям организма с объемом распределения в равновесном состоянии 48-60 л (примерно 0,64 л / кг) как у здоровых добровольцев, так и у пациента. Связывание с белками плазмы очень мало, около 3%. Поскольку препарат обладает высокой гидрофильностью, он не может преодолевать гематоэнцефалический барьер. Вместо этого ксамотерол выделяется с грудным молоком.

Большая часть абсорбированного лекарства выводится через 5 дней с мочой, примерно 94% дозы после внутривенного введения и 8,3% после перорального приема, частично из-за активной канальцевой секреции. 4,7% пероральной дозы обнаруживается в моче в виде эфира сульфата, а остальные 3,6% - в неизмененном виде.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 200 мг в день перорально. Эту дозу следует сохранять в течение первой недели, а затем можно увеличить до 200 мг два раза в день. У пациентов с почечной недостаточностью обычно достаточно дозы 200 мг в сутки.

Ксамотерол показан при лечении хронической сердечной недостаточности легкой степени.

Применение ксамотерола противопоказано людям с сердечной недостаточностью средней или тяжелой степени. Абсолютным противопоказанием к лечению являются наличие у пациентов одышки в ​​покое, легочных или периферических отеков, тахикардии или гипотензии в покое, гипертрофии миокарда, гипртензии в яремной вене, застойной гепатомегалии. Препарат также противопоказан тем, кто принимает высокие дозы петлевых диуретиков или кому требуется комбинированная терапия петлевым диуретиком и ингибитором АПФ для контроля симптомов.

Побочные действия ксамотерола могут проявляться в виде желудочно-кишечных расстройств, тошноты, рвоты, головной боли и головокружения.