Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Кветиапин

Кветиапин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Кветиапин - Medzai.net
Международное наименование:
QUETIAPINE
Регистрационный номер CAS:
111974-69-7
Брутто-формула:
C21H25N3O2S
Номенклатура ИЮПАК:
2-[2-(4-benzo[b][1,4]benzothiazepin-6-ylpiperazin-1-yl)ethoxy]ethanol

2-[2-[4-(6-benzo[b][1,4]benzothiazepinyl)-1-piperazinyl]ethoxy]ethanol

Поделиться в соц. сетях:

Кветиапин - Химические соединения

Кветиапин
Международное наименование:
QUETIAPINE
Регистрационный номер CAS:
111974-69-7
Брутто-формула:
C21H25N3O2S
Номенклатура ИЮПАК:

2-[2-(4-benzo[b][1,4]benzothiazepin-6-ylpiperazin-1-yl)ethoxy]ethanol

2-[2-[4-(6-benzo[b][1,4]benzothiazepinyl)-1-piperazinyl]ethoxy]ethanol

Кветиапина фумарат
Международное наименование:
QUETIAPINE FUMARATE
Регистрационный номер CAS:
111974-72-2
Брутто-формула:
C46H54N6O8S2
Номенклатура ИЮПАК:

2-[2-(4-benzo[b][1,4]benzothiazepin-6-ylpiperazin-1-yl)ethoxy]ethanol;(E)-but-2-enedioic acid

Кветиапин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
quetiapine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
quétiapine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
quetiapine fumarate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Кветиапин
Фармакопея США
quetiapine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
quetiapinum
Фармакопея Китая
喹硫平


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Кветиапин

  • таб. покр. плен. обол.
  • таб. с замедл. высвоб.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой
  • таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
  • таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.
В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Кветиапин при приеме внутрь

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.
Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы составляет около 83%.
Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.
T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Дозировка

Дозировка - Кветиапин при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста - 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

Показания к применению

Показания к применению - Кветиапин при системном применении
Острые и хронические психозы, включая шизофрению.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Побочные действия - Кветиапин при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, тревога, редко— злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны обмена веществ: увеличение уровня холестерина, сывороточных триглицеридов, АЛТ и АСТ, изменение уровня печеночных ферментов.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диарея или запор, диспепсия.
Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.
Прочие: болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), астения, ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.
Лечение: симптоматическое; восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.

Беременность и Лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тиоридазин, индукторы системы цитохрома P450 (например фенитоин) ускоряют биотрансформацию.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019