Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Лацидипин

Лацидипин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Лацидипин - Medzai.net
Международное наименование:
LACIDIPINE
Регистрационный номер CAS:
103890-78-4
Брутто-формула:
C26H33NO6
Номенклатура ИЮПАК:
diethyl 4-[2-[(E)-3-tert-butoxy-3-oxo-prop-1-enyl]phenyl]-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

2,6-dimethyl-4-[2-[(E)-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-3-oxoprop-1-enyl]phenyl]-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid diethyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Лацидипин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
lacidipine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
lacidipine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Лацидипин
Фармакопея США
lacidipine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
lacidipinum
Фармакопея Китая
拉西地平


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Лацидипин

  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Оказывает специфическое действие преимущественно на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.
Вызывает расширение периферических артериол, уменьшение ОПСС, снижение АД.
Специальные исследования показали, что лацидипин не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через AV узел. Не вызывает угнетения сократимости миокарда.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Лацидипин при приеме внутрь

Всасывание
После приема внутрь лацидипин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 10%. Сmax достигается через 30-150 мин.
Распределение
Связывание лацидипина с белками плазмы составляет более 95% (с альбумином и α1-гликопротеином).
Метаболизм
Лацидипин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Метаболизируется в печени с образованием 4 основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать активность печеночных ферментов.
Выведение
При достижении равновесного состояния средняя величина T1/2 лацидипина составляет 13-19 ч.
Примерно 70% от принятой дозы лацидипина выводится в виде метаболитов через кишечник, остальная часть дозы - в виде метаболитов с мочой.

Дозировка

Дозировка - Лацидипин при приеме внутрь
Таблетки покрытые оболочкой;
Внутрь, желательно утром, независимо от времени приема пищи. Начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии необходимо ориентироваться на тяжесть заболевания и индивидуальную реакцию пациента на лечение.
При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг в сутки и даже до 6 мг в сутки по истечении времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта. Обычно в клинической практике этот период составляет не менее 3-4 недель, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.
У пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и печени коррекции дозы препарата не требуется.

Показания к применению

Показания к применению - Лацидипин при системном применении
Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими средствами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, аортальный стеноз, период в течение 1 мес после инфаркта миокарда.

Побочные действия

Побочные действия - Лацидипин при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, обострение стенокардии (чаще у больных ИБС и в начале лечения).
Со стороны нервной системы и органов чувств: ухудшение настроения, головная боль, головокружение, редко— астения, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: полиурия, отеки.
Со стороны органов ЖКТ: редко— тошнота, диспепсия, дисфункция желудка.
Со стороны кожных покровов: редко— кожные высыпания (в т.ч. эритема), зуд.
Прочие: редко— гиперплазия десен, приливы, обратимое повышение уровня щелочной фосфатазы.

Передозировка

Симптомы: головная боль, аритмия. В тяжелых случаях - потеря сознания, кома.
Лечение: симптоматическое. Антидоты - препараты кальция. Гемодиализ неэффективен, рекомендуется проведение плазмофереза.

Беременность и Лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность расслабления миометрия во время родов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие гипотензивные препараты, в т.ч. бета-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ, усиливают (аддиция) гипотензивный эффект. Лацидипин устраняет ингибирующее влияние циклоспорина на скорость клубочковой фильтрации. Циметидин повышает концентрацию лацидипина в плазме. Грейпфрутовый сок уменьшает биодоступность.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019