Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Лакосамид

Лакосамид - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Лакосамид
Международное наименование:
LACOSAMIDE
Регистрационный номер CAS:
175481-36-4
Брутто-формула:
C13H18N2O3
Номенклатура ИЮПАК:
(2R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxy-propanamide

(2R)-2-acetamido-3-methoxy-N-(phenylmethyl)propanamide

Поделиться в соц. сетях:

Лакосамид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
lacosamide - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
lacosamide - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
lacosamide - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Лакосамид
Фармакопея США
lacosamide - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
lacosamidum
Фармакопея Китая
拉考沙胺


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Лакосамид:


Лакосамид выпускается в России в следующих лекарственных формах
р-р д/инфузий

Вимпат раствор - UCB

ЮСБ Фарма С.А.

 

10 мг/мл

раствор для инфузий;


сироп

Вимпат сироп - UCB

ЮСБ Фарма С.А.

 

15 мг/мл

сироп;


таб., покр. плен. обол.

Вимпат таблетки - UCB

ЮСБ Фарма С.А.

 

100 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Фармакодинамика

Противоэпилептический препарат. В электрофизиологических исследованиях показано, что лакосамид селективно повышает медленную активацию вольтажных управляемых импульсами натриевых каналов, что приводит к уменьшению повышенной возбудимости нейрональных мембран. Более того, лакосамид обладает потенциалом взаимодействия с медиатором коллапсина-2 (collapsin response mediator protein-2; CRMP-2), фософопротеином, который экспрессируется главным образом в нервной системе и участвует в процессах нейрональной дифференциации и контроле аксонального роста.

Фармакокинетика

После приема внутрь лакосамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Tmax составляет приблизительно 0.5-4 ч. После в/в введения Cmax достигается в конце инфузии. Vd составляет около 0.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет менее 15%. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C19 с образованием фармакологически неактивного O-десметильного метаболита. Изучение взаимодействия с омепразолом (ингибитором CYP2C19) показало отсутствие клинически значимых изменений концентрации лакосамида в плазме крови, поэтому значение данного пути метаболизма является минимальным.
T1/2 составляет около 13 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде (около 40%), в виде O-десметильного метаболита (менее 30%) и других метаболитов; менее 0.5% определяется в кале.

Показания к применению

В качестве дополнительной терапии для лечения парциальных эпилептических припадков с или без вторичной генерализации у пациентов с эпилепсией в возрасте 16 лет и старше.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, повышенная чувствительность к лакосамиду.

Побочные действия - Лакосамид

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение координации движений, сонливость, тремор, нистагм, нарушения памяти, когнитивные расстройства, депрессия, гипестезия, дизартрия, нарушение концентрации внимания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала PR, AV-блокада, синкопе, брадикардия.
Со стороны органов чувств: лабиринтное головокружение (вертиго), диплопия, расплывчатость зрения, шум в ушах.
Прочие: астения, нарушение походки, слабость, ссадины на коже, повышенный травматизм, кожный зуд, мышечные спазмы.

Дозировка и Способы применения

При приеме внутрь начальная доза - по 50 мг 2 раза/сут. В зависимости от эффективности и переносимости дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза - 400 мг (по 200 мг 2 раза/сут). Отмену лечения проводят постепенно уменьшая дозу.

С осторожностью

Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) требуется максимальная доза не более 300мг в сутки. Пациентам, находящимся на гемодиализе следует увеличивать дозу на 50% тотчас после окончания процедуры, так как лакосамид удаляется при гемодиализе.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Беременность и Лактация

Не рекомендуется применение лакосамида при беременности, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применении лакосамида в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С осторожностью следует применять лакозамид у пациентов, получающих препараты, которые способны вызывать пролонгирование интервала PR (в т.ч. карбамазепин, ламотригин, прегабалин) и у пациентов, получающих антиаритмики I класса.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал в различных дозах) отмечалось уменьшение AUC лакозамида на 25%.
При одновременном применении лакозамида с 1-3 противоэпилептическими препаратами у пациентов наблюдались нарушения функциональных тестов печени (повышение активности печеночных трансаминаз).

Особые указания

При применении противоэпилептических препаратов, включая лакосамид, повышается риск суицидальных попыток и суицидального поведения, независимо от показаний, по которым применяется препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациенты должны избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, т.к. лакосамид может вызвать головокружение и диплопию.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019