Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Ламивудин

Ламивудин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ламивудин - Medzai.net
Международное наименование:
LAMIVUDINE
Регистрационный номер CAS:
134678-17-4
Брутто-формула:
C8H11N3O3S
Номенклатура ИЮПАК:
4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one

4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2-pyrimidinone

Поделиться в соц. сетях:

Ламивудин - Химические соединения

Ламивудин
Международное наименование:
LAMIVUDINE
Регистрационный номер CAS:
134678-17-4
Брутто-формула:
C8H11N3O3S
Номенклатура ИЮПАК:

4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one

4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2-pyrimidinone

LAMIVUDINE METHANOL SOLVATE
Брутто-формула:
5C8H11N3O3S.CH4O

Ламивудин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
lamivudine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
lamivudine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
lamivudine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ламивудин
Фармакопея США
lamivudine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
lamivudinum
Фармакопея Китая
拉米夫定


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Ламивудин

  • р-р д/приема внутрь
  • раствор для приема внутрь
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.
Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Ламивудин при приеме внутрь

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-88%. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Ламивудин проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы - 36%. Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием 5-трифосфата. T1/2 - 5-7 ч. 68-71% выводится с мочой в неизмененном виде.

Дозировка

Дозировка - Ламивудин при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Внутрь. Взрослые и подростки (12–16 лет): 150мг 2 раза в сутки, при массе тела менее 50 кг— 2мг/кг 2 раза в сутки; детям (от 3 мес до 12 лет) из расчета 4мг/кг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 300мг. Назначается только в комбинации с зидовудином.

Показания к применению

Показания к применению - Ламивудин при приеме внутрь
ВИЧ-инфекция у взрослых и детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Побочные действия - Ламивудин при приеме внутрь

Головная боль, головокружение, слабость, инсомния, гипотимия, нейропатия, кашель, гриппоподобный синдром, анорексия, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области, некротический панкреатит (возможен летальный исход), миалгия, артралгия, лейкопения, анемия, лихорадка, потливость, алопеция, аллергические реакции.

Передозировка

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез, мониторинг жизненно важных функций.

Беременность и Лактация

Возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает Cmax зидовудина на 39 ± 62%. Триметоприм и сульфаметоксазол увеличивают AUC ламивудина на 44 ± 23%, снижают его общий Cl на 29 ± 13% и почечный Cl на 30 ± 36%.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019