Синтетический аналог соматостатина. Угнетает секрецию СТГ, ТТГ передней доли гипофиза, подавляет секрецию многих пептидов и других биологически активных веществ гастро-энтеро-панкреатической системы (включая гастрин, инсулин, глюкагон, пищеварительные ферменты, соляная кислота, вазоинтестинальный пептид, серотонин). Обладает более выраженной тропностью к периферическим соматостатиновым рецепторам (гипофизарным и панкреатическим), чем центральным. Этим обусловлена его селективность в отношении секреции СТГ и экзокринной секреции поджелудочной железы и желез кишечника. Не обладает противоопухолевой активностью. Действует более длительно, чем соматостатин.
Фармакокинетика - Ланреотид при парентеральном введении
Cmax в крови во время первой фазы (3–10,6мкг/л) отмечается через 0,6–2,2ч, а во второй (1,4–3,2мкг/л)— через 0,1–3,7 дня. Абсолютная биодоступность составляет 29,4–62,8%. Среднее время удержания— 7–9 дней. Т1/2— 2,7–7,7 суток.
Дозировка - Ланреотид при парентеральном введении
Гель для подкожного введения пролонгированного действия;
Акромегалия
Рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг каждые 28 дней.
Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Ланреотид в дозе 120 мг с увеличенным интервалом - каждые 42-56 дней. У этих пациентов необходимо регулярно и в долгосрочной перспективе мониторировать клинические симптомы и уровень ГР и ИФР-1.
Всем пациентам показан регулярный контроль клинических симптомов, уровня ГР и ИФР-1.
Карциноидные опухоли
Рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг каждые 28 дней. В дальнейшем дозу следует подбирать в зависимости от достигнутого уменьшения симптоматики.
Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Ланреотид в дозе 120 мг с увеличенным интервалом - каждые 42-56 дней.
Правила введения препарата
Гель для п/к введения пролонгированного действия поставляется в предварительно заполненном шприце, снабженном защитным устройством, которое автоматически закрывает иглу сразу после проведения инъекции, тем самым помогает предотвратить случайный укол иглой после использования.
Препарат следует ввести глубоко п/к немедленно после вскрытия упаковки.
1 шприц с препаратом предназначен только для однократного введения.
Препарат вводится медицинским персоналом в верхний латеральный квадрант ягодицы.
В случае если пациент получает стабильную дозу препарата Ланреотид, инъекции могут проводить в домашних условиях сами пациенты или его близкие после предварительного соответствующего тренинга у врача. При самостоятельном проведении инъекции пациентом препарат следует вводить в верхнюю часть бедра.
При введении препарата следует соблюдать следующие указания.
1. Достать Ланреотид из холодильника за 30 мин до применения.
2. Убедиться в наличии чистого места для подготовительных действий и вымыть руки.
3. Перед вскрытием проверить целостность пакета, в который помещен шприц с препаратом. Также, необходимо убедиться, что у препарата не истек срок годности. Дата окончания срока годности присутствует на этикетке пакета. Не использовать препарат в случае нарушения целостности пакета или по истечении срока годности.
4. Вскрыть пакет и извлечь из него шприц с защитным устройством.
5. Выбрать место для предполагаемой инъекции. Продезинфицировать место предполагаемой инъекции (верхнюю часть бедра или верхний латеральный квадрант ягодицы), избегая растирания кожи. Инъекция делается каждый раз попеременно, то в левую, то в правую ягодицу или бедро.
6. Повернуть и потянуть защитное устройство хода поршня, затем удалить его.
7. Снять колпачок с иглы.
8. Введите иглу в верхнюю часть бедра или верхний латеральный квадрант ягодицы без захвата кожной складки, но удерживая кожу большим и указательным пальцами.
Игла должна быть введена быстро, на всю длину, перпендикулярно поверхности кожи (глубокая подкожная инъекция).
9. Медленно ввести весь препарат, оказывая постоянное равномерное давление на поршень, оставляя при этом иглу в неподвижном состоянии (обычно для полного введения препарат требуется около 20 сек). В то момент, когда поршень полностью пройдет все тело шприца и упрется в противоположный конец, слышится щелчок.
Замечание: следует продолжать удерживать поршень в нажатом состоянии во избежание срабатывания защитного устройства.
10. Удерживая поршень, вынуть иглу из места инъекции.
11. После этого, отпустить поршень, игла автоматически втянется в трубку защитного устройства и заблокируется в ней.
12. Аккуратно приложить к месту инъекции сухой ватный диск или стерильную салфетку, чтобы избежать кровотечения. Не растирать и не массировать место введения препарата после инъекции.
13. Утилизировать использованный шприц в соответствии с инструкциями.
Показания к применению - Ланреотид при системном применении
Акромегалия, эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (симптоматическое лечение), осложнения после операций на поджелудочной железе (профилактика), острый панкреатит, рефрактерная диарея у больных СПИДом.
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Побочные действия - Ланреотид при системном применении
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, стеаторея, нарушение функции печени; при длительном применении— образование камней в желчевыводящих путях.
Прочие: изменение толерантности к глюкозе; местные реакции (боль, зуд, жжение в месте инъекции).
Нарушения электролитного состава крови. Лечение симптоматическое.
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Одновременное применение с инсулином усиливает его гипогликемическое действие.
Уменьшает концентрацию циклоспорина в плазме крови.