Лаппаконитина гидробромид

Оказывает мембраностабилизирующее действие, влияет на натриевые каналы, относится к классу IC антиаритмических препаратов. Вызывает замедление предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды в предсердиях и желудочках, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, ЧСС и АД, сократимость миокарда (при отсутствии явлений сердечной недостаточности). Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холинолитическое и седативное действие.

Биодоступность составляет 40%. Препарат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

При приеме внутрь V_d составляет 690 л. Проникает через ГЭБ.

T_1/2 составляет 1-1.2 ч. Выводится почками.

При длительном применении возможно увеличение T_1/2. При хронической почечной недостаточности T_1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз.

Назначают внутрь по 25 мг (1 таб.) каждые 8 ч, при отсутствии терапевтического эффекта - через каждые 6 ч.

Возможно увеличение разовой дозы до 50 мг (2 таб.) каждые 6-8 ч. Максимальная суточная доза - 300 мг (12 таб.).

Продолжительность лечения и изменение режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Препарат принимают внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, таблетки не измельчать.

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при WPW-синдроме, пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

Гиперчувствительность, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки; тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см), наличие постинфарктного кардиосклероза, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Головная боль, головокружение, ощущение тяжести в голове, диплопия, атаксия, гиперемия кожных покровов, нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости, синусовая тахикардия (при длительном применении), изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, уширение комплекса QRS), аллергические реакции.

Симптомы: удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.
Лечение: симптоматическая терапия. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет.

Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность, повышают риск развития токсических эффектов лаппаконитина гидробромида.

[

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия (применять с осторожностью)