Является антагонистом 5-HT3 рецепторов. Лерисетрон был разработан для потенциального лечения рвоты в результате химиотерапии. Лерисетрон специфически связывается с серотониновыми 5-HT3 рецепторами, расположенными на периферии нервных окончаний блуждающего нерва и центрально в триггерной зоне хеморецепторов постремной области, что может привести к подавлению тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией. Лерисетрон проходил III фазу клинических испытаний для лечения рвоты. Однако это исследование было прекращено.