Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Лерканидипин

Лерканидипин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Лерканидипин - Medzai.net
Международное наименование:
LERCANIDIPINE
Регистрационный номер CAS:
100427-26-7
Брутто-формула:
C36H41N3O6
Номенклатура ИЮПАК:
O5-[2-[3,3-diphenylpropyl(methyl)amino]-1,1-dimethyl-ethyl] O3-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid O5-[1-[3,3-diphenylpropyl(methyl)amino]-2-methylpropan-2-yl] ester O3-methyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Лерканидипин - Химические соединения

Лерканидипин
Международное наименование:
LERCANIDIPINE
Регистрационный номер CAS:
100427-26-7
Брутто-формула:
C36H41N3O6
Номенклатура ИЮПАК:

O5-[2-[3,3-diphenylpropyl(methyl)amino]-1,1-dimethyl-ethyl] O3-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid O5-[1-[3,3-diphenylpropyl(methyl)amino]-2-methylpropan-2-yl] ester O3-methyl ester

LERCANIDIPINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
132866-11-6
Брутто-формула:
C36H41N3O6.ClH

Лерканидипин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
lercanidipine hydrochloride
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
lercanidipine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
lercanidipine hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Лерканидипин
Фармакопея США
lercanidipine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
lercanidipinum
Фармакопея Китая
乐卡地平


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Лерканидипин

  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов. Отрицательное инотропное действие отсутствует.
Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.
Длительность терапевтического действия - 24 часа.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Лерканидипин при приеме внутрь

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,.66±5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.
(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения Cmax, одинаковый период полувыведения; значения Cmax и АUC в 1,2 раза выше для (-)S-энантиомера. Выраженный эффект "первого прохождения" через печень. Абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10 %, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 30 %. При приеме лерканидипина не позднее 2-х часов после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98 %.
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
Около 50 % принятой дозы выводится почками (около 50 % выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний период полувыведения составляет 8-10 часов.
Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Дозировка

Дозировка - Лерканидипин при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Внутрь, не менее чем за 15 мин до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендованная доза препарата - по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг. При необходимости увеличение суточной дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.
Терапевтическая доза подбирается постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата.
Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы лерканидипина не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения у данной группы пациентов.
При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

Показания к применению

Показания к применению - Лерканидипин при системном применении
Эссенциальная гипертензия легкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

Одновременное применение:
- с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
- с циклоспорином;
-с соком грейпфрута

Побочные действия

Побочные действия - Лерканидипин при системном применении

Периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в грудной клетке, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ (диспепсия, тошнота, рвота, эпигастральная боль, диарея), повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое), полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.

Передозировка

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.
Лечение: симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта).
Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, так как это приводит в повышению содержания обоих веществ в плазме крови. Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.
Прием препарата с мидазоламом в пожилом возрасте приводит к увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорбции.
Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.
Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина и его антигипертензивный эффект могут возрастать.
Этанол может усиливать антигипертензивное действие лерканидипина.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019