Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Летрозол

Летрозол - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Летрозол
Международное наименование:
LETROZOLE
Регистрационный номер CAS:
112809-51-5
Брутто-формула:
C17H11N5
Номенклатура ИЮПАК:
4-[(4-cyanophenyl)-(1,2,4-triazol-1-yl)methyl]benzonitrile

4-[(4-cyanophenyl)-(1,2,4-triazol-1-yl)methyl]benzenecarbonitrile

Поделиться в соц. сетях:

Летрозол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
letrozole - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
létrozole - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
letrozole - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Летрозол
Фармакопея США
letrozole - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
letrozolum
Фармакопея Китая
来罗唑


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Летрозол:


Летрозол выпускается в России в следующих лекарственных формах
таб., покр. обол.

Летротера таблетки - TUTEUR S.A.C.I.F.I.A.

Лаборатория Тютор С.А.С.И.Ф.И.А.

 

2.5 мг

таблетки покрытые оболочкой;


таб., покр. плен. обол.
 

2.5 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Фемара таблетки - NOVARTIS

Новартис Фарма АГ

 

2.5 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде. Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстрогензависимых опухолей.

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью всасывается, биодоступность приближается к 100%. В сосудистом русле более половины (60%) связывается с белками (преимущественно с альбумином), накапливается в эритроцитах. При средних терапевтических дозах равновесная концентрация достигается через 2–6 нед. Объем распределения — 1,9 л/кг. В печени разрушается, образуя неактивные производные. Т1/2 — около 48 ч. Выводится в виде продуктов биотрансформации преимущественно почками. Не кумулирует.

Показания к применению

Распространенный рак молочной железы, преимущественно у женщин в постменопаузе, в т.ч. при резистентности к терапии антиэстрогенами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, предменопаузный период, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина < 10 мл/мин), беременность, кормление грудью (прекращают).

Побочные действия - Летрозол

Головная боль, головокружения, общая слабость, тошнота, рвота, изменение аппетита (чаще снижение), обстипация, периферические отеки, приливы, миалгия, оссалгия, изменения массы тела, истончение волос, гинекологические кровотечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, кожные высыпания.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, по 2,5 мг 1 раз в сутки ежедневно, длительным курсом (5–10 лет и более).

С осторожностью

Тяжелая печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Передозировка

Описаны случаи приема больших доз летрозола (до 62,5 мг), но побочные эффекты и передозировка не зарегистрированы.
Специфического антидота нет.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — D.

При нарушении функции почек

У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность летрозола не изучена, поэтому при необходимости его применения в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тамоксифен - снижение концентрации летрозола в крови на 38 % без влияния на его эффективность.

Особые указания

Перед началом терапии желательно изучение эстрогенрецепторного статуса. Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст. В период лечения не рекомендуется вождение автомобиля и др. виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019