Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Левамлодипин

Левамлодипин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Левамлодипин - Medzai.net
Международное наименование:
LEVAMLODIPINE
Регистрационный номер CAS:
103129-82-4
Брутто-формула:
C20H25ClN2O5
Номенклатура ИЮПАК:
O3-ethyl O5-methyl (4S)-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

(4S)-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid O3-ethyl ester O5-methyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Левамлодипин - Химические соединения

Левамлодипин
Международное наименование:
LEVAMLODIPINE
Регистрационный номер CAS:
103129-82-4
Брутто-формула:
C20H25ClN2O5
Номенклатура ИЮПАК:

O3-ethyl O5-methyl (4S)-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

(4S)-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid O3-ethyl ester O5-methyl ester

LEVAMLODIPINE MALEATE
Брутто-формула:
C20H25ClN2O5.C4H4O4
LEVAMLODIPINE BESYLATE
Регистрационный номер CAS:
150566-71-5
Брутто-формула:
C20H25ClN2O5.C6H6O3S
LEVAMLODIPINE MALATE
Регистрационный номер CAS:
736178-83-9
Брутто-формула:
C20H25ClN2O5.C4H6O5
LEVAMLODIPINE HYDROBROMIDE
Регистрационный номер CAS:
865430-78-0
Брутто-формула:
C20H25ClN2O5.BrH
LEVAMLODIPINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
865430-76-8
Брутто-формула:
C20H25ClN2O5.ClH
LEVAMLODIPINE GENTISATE
Регистрационный номер CAS:
856256-16-1
Брутто-формула:
C20H25ClN2O5.C7H6O4

Левамлодипин - в фармакопеях следующих стран:

Государственная фармакопея Российской Федерации
Левамлодипин
Фармакопея США
levamlodipine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
levamlodipinum
Фармакопея Китая
左氨氯地平


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Левамлодипин

  • таблетки

Фармакодинамика

БМКК, производное дигидропиридина, S (-) изомер амлодипина; обладает более выраженным фармакологическим действием, чем R (+) амлодипин. Блокирует Ca2+ каналы, ингибирует трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает антиангинальное действие, а также длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД через 2–4 ч после приема, которое сохраняется в течение 24 ч (в положении лежа и стоя).

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Левамлодипин при приеме внутрь

Всасывание и распределение
После приема внутрь (однократная доза 2.5 мг) S(-) амлодипин абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 65%. Cmax в сыворотке крови (8.30±1.071 нг/мл) наблюдается через 2.73±0.88 ч. Css достигается после 7 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию S(-) амлодипина. Связывание с белками плазмы крови - 93%. Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, это указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, относительно меньшая - в крови. Препарат проникает через ГЭБ.
Метаболизм
S(-) амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
Выведение
После однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 14.62 до 68.88 ч. При повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов; 10% - в неизмененном виде, а 20-25% через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс S(-) амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение S(-) амлодипина замедлено (T1/2 - около 65 ч) по сравнению с пациентами молодого возраста, однако эта разница не имеет клинического значения.
Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 - до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику S(-) амлодипина.
При гемодиализе S(-) амлодипин не удаляется.

Дозировка

Дозировка - Левамлодипин при приеме внутрь
Таблетки;
Рекомендуемая начальная доза препарата - 2.5 мг 1 раз/сут. Доза максимально может быть увеличена при недостаточном терапевтическом эффекте до 5 мг однократно в сутки.

Показания к применению

Показания к применению - Левамлодипин при приеме внутрь
Артериальная гипертензия I ст. (в монотерапии или в комбинации с др. гипотензивными ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность, стенокардия Принцметала, тяжелая артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок, возраст до18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.

Побочные действия

Побочные действия - Левамлодипин при приеме внутрь

Со стороны ССС: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки нижних конечностей, «приливы» крови к коже лица, редко— аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко— развитие или усугубление СН, мигрень.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, эмоциональная лабильность; редко— судороги, потеря сознания, гиперестезии, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко— атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии; редко— повышение активности «печеночных» ферментов и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия слизистой оболочки десен, запор или диарея; очень редко— гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы: редко— поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции; очень редко— дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко— ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: макулопапулезная эритематозная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко— артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко— миастения.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия; шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, ринит, паросмия.
Прочие: редко— гинекомастия, гиперурикемия, повышение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, гипергидроз, жажда; очень редко— холодный липкий пот, кашель.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль функций ССС, дыхательной и выделительной систем, ОЦК. Необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми конечностями; сосудосуживающие ЛС (при отсутствии противопоказаний); в/в глюконат кальция (для устранения блокады Ca2+ каналов).

Беременность и Лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Во время беременности и в период лактации прием препарата противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию препарата в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени— снижают.
Альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики ослабляют гипотензивный эффект.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ, нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа-адреноблокаторы, нейролептики, БМКК могут усиливать гипотензивное действие.
Препараты Li+— риск усиления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты Ca2+ могут снижать эффект БМКК.
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск значительного удлинения интервала QT.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019