Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Леводопа

Леводопа - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Леводопа
Международное наименование:
LEVODOPA
Регистрационный номер CAS:
59-92-7
Брутто-формула:
C9H11NO4
Номенклатура ИЮПАК:
(2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid

(2S)-2-azanyl-3-[3,4-bis(oxidanyl)phenyl]propanoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Леводопа - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
levodopa - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
lévodopa - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
levodopa - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Леводопа
Фармакопея США
levodopa - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
levodopa - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
levodopa - Ph.Eur.
Фармакопея Индии
levodopa - IP
Международная фармакопея
levodopum
Фармакопея Китая
左旋多巴
Фармакопея Мексики
levodopa - MXP
Югославская фармакопея
levodopa
Фармакопея Чехословакии
levodopa


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Леводопа:


Леводопа выпускается в России в следующих лекарственных формах
гель интестинальный
 

20 мг/мл+5 мг/мл

гель для интестинального введения;


капс.
 

50 мг+12.5 мг

капсулы;


таб.
 

250 мг+25 мг

таблетки;

Наком таблетки; Сандоз д.д.  

250 мг+25 мг

таблетки;


таб., покр. плен. обол.

Сталево таблетки - ORION CORPORATION

Орион Корпорейшн Орион Фарма

 

150 мг+37.5 мг+200 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, нерастворим в спирте.

Фармакодинамика

Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером диоксифенилаланина - предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, т.к. не проникает в ЦНС, кроме того, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.
Только 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.
Около 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 ч.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь, заболевания печени, почек, крови, глаукома, меланома, бронхиальная астма, психические заболевания, некомпенсированная патология сердечно-сосудистой, дыхательной, эндокринной систем.

Побочные действия - Леводопа

Хореоатетоидные гиперкинезы, аритмия, психотические и параноидальные реакции, диспептические явления, ульцерация ЖКТ, головная боль, головокружение, нарушения зрения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз и лейкопения, алопеция, аллергические реакции.

Дозировка и Способы применения

Внутрь. Начальная доза — 0,25 г в сутки. Через каждые 2–3 дня дозу повышают на 0,25 г до суточной — 3 г. Высшая суточная доза — 6 г.

С осторожностью

Беременность, грудное вскармливание, детский возраст (до 12 лет), инфаркт миокарда в анамнезе.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.

Беременность и Лактация

Не рекомендуется применение леводопы при беременности, за исключением наличия строгих показаний.
При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Леводопа противопоказана в детском возрасте.

Применение препарата при нарушении функции печени

Леводопа противопоказана при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применять при заболеваниях печени.

При нарушении функции почек

Леводопа противопоказана при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект ослабляет витамин B6. Усиливает действие ингибиторов МАО.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, легких, эндокринной системы, сердечно-сосудистой системы, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма; при психических нарушениях, заболеваниях печени, пептической язве, остеомаляции; у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (в т.ч. при бронхиальной астме), антигипертензивных средств.
Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.
При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.
Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) не рекомендуется, так как возможны нарушения кровообращения, в т.ч. артериальная гипертензия, возбуждение, сердцебиение, покраснение лица, головокружение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения леводопы следует избегать деятельности, при которой требуются высокая концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019