Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Леводопа

Леводопа - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Леводопа - Medzai.net
Международное наименование:
LEVODOPA
Регистрационный номер CAS:
59-92-7
Брутто-формула:
C9H11NO4
Номенклатура ИЮПАК:
(2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid

(2S)-2-azanyl-3-[3,4-bis(oxidanyl)phenyl]propanoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Леводопа - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
levodopa
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
lévodopa
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
levodopa
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Леводопа
Фармакопея США
levodopa
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
levodopa
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
levodopa
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
levodopa
- IP
Международная фармакопея
levodopum
Фармакопея Китая
左旋多巴
Фармакопея Мексики
levodopa
- MXP
Югославская фармакопея
levodopa
Фармакопея Чехословакии
levodopa


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером диоксифенилаланина - предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, т.к. не проникает в ЦНС, кроме того, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Леводопа при приеме внутрь

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.
Только 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.
Около 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 ч.

Дозировка

Дозировка - Леводопа при приеме внутрь
Внутрь. Начальная доза— 0,25г в сутки. Через каждые 2–3 дня дозу повышают на 0,25г до суточной— 3г. Высшая суточная доза— 6г.

Показания к применению

Показания к применению - Леводопа при системном применении
Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь, заболевания печени, почек, крови, глаукома, меланома, бронхиальная астма, психические заболевания, некомпенсированная патология сердечно-сосудистой, дыхательной, эндокринной систем.

Побочные действия

Побочные действия - Леводопа при системном применении

Хореоатетоидные гиперкинезы, аритмия, психотические и параноидальные реакции, диспептические явления, ульцерация ЖКТ, головная боль, головокружение, нарушения зрения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз и лейкопения, алопеция, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.

Беременность и Лактация

Не рекомендуется применение леводопы при беременности, за исключением наличия строгих показаний.
При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект ослабляет витамин B6. Усиливает действие ингибиторов МАО.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019