Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Левокабастин

Левокабастин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Левокабастин - Medzai.net
Международное наименование:
LEVOCABASTINE
Регистрационный номер CAS:
79516-68-0
Брутто-формула:
C26H29FN2O2
Номенклатура ИЮПАК:
(3S,4R)-1-[4-cyano-4-(4-fluorophenyl)cyclohexyl]-3-methyl-4-phenyl-piperidine-4-carboxylic acid

(3S,4R)-1-[4-cyano-4-(4-fluorophenyl)cyclohexyl]-3-methyl-4-phenyl-4-piperidinecarboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Левокабастин - Химические соединения

Левокабастин
Международное наименование:
LEVOCABASTINE
Регистрационный номер CAS:
79516-68-0
Брутто-формула:
C26H29FN2O2
Номенклатура ИЮПАК:

(3S,4R)-1-[4-cyano-4-(4-fluorophenyl)cyclohexyl]-3-methyl-4-phenyl-piperidine-4-carboxylic acid

(3S,4R)-1-[4-cyano-4-(4-fluorophenyl)cyclohexyl]-3-methyl-4-phenyl-4-piperidinecarboxylic acid

LEVOCABASTINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
79547-78-7
Брутто-формула:
C26H29FN2O2.ClH

Левокабастин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
levocabastine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
lévocabastine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Левокабастин
Фармакопея США
levocabastine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
levocabastina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
levocabastinum
Фармакопея Китая
左卡巴斯汀


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Левокабастин

  • капли глазные
  • спрей назальный дозированный

Фармакодинамика

Противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия. После интраназального применения быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье, зуд в полости носа, ринорея) и улучшает носовое дыхание (за счет уменьшения отека слизистой оболочки носа). При конъюнктивальной аппликации ослабляет проявления аллергического конъюнктивита (зуд, покраснение и опухание век, хемоз, слезотечение).

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Левокабастин при местном применении в офтальмологии

После закапывания в глаза левокабастин всасывается медленно и не полностью. Концентрация в плазме слишком мала, чтобы оказать системное воздействие. При однократном интраназальном введении всасывается 30–40мкг левокабастина, 70% этого количества выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. T1/2— 35–40ч.

Фармакокинетика - Левокабастин при местном применении в оториноларингологии

Всасывание и распределение
При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина. Cmax левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после назального введения.
Левокабастин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55%.
Метаболизм и выведение
Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронировании, представляющем собой основной путь метаболизма.
T1/2 левокабастина составляет около 35-40 ч. Левокабастин экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 70% абсорбированного количества).

Дозировка

Дозировка - Левокабастин при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Конъюнктивально, взрослым и детям старше 12 лет по 1 капле в каждый глаз 2 раза в сутки (при необходимости — 3–4 раза в сутки). В случае отсутствия эффекта в течение 3 дней следует прекратить лечение. Максимальный срок терапии 4 нед в год. Интраназально взрослым и детям старше 6 лет — по 2 ингаляции в каждый носовой ход во время вдоха 2 раза в сутки (максимально — 4 раза в сутки). Перед ингаляцией необходимо прочистить носовые ходы. Лечение продолжают до исчезновения симптомов.
Дозировка - Левокабастин при местном применении в оториноларингологии
Спрей назальный дозированный;
Вводят интраназально взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза/сут. Применение препарата следует продолжать до устранения симптомов. При более выраженных симптомах препарат можно применять 3-4 раза/сут.
Пациента следует предупредить о необходимости освободить носовые ходы перед использованием спрея и сделать вдох через нос во время введения.
Перед первым применением снять защитный колпачок и несколько раз нажать на распылительную насадку до появления облачка "тумана". Флакон готов к дальнейшему использованию. Препарат вдыхать через нос.
Перед каждым применением встряхивать флакон.

Показания к применению

Показания к применению - Левокабастин при местном применении в офтальмологии
Аллергический конъюнктивит, аллергический ринит.
Показания к применению - Левокабастин при местном применении в оториноларингологии
— симптоматическая терапия сезонных и круглогодичных аллергических ринитов.

Противопоказания

— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста.

Побочные действия

Побочные действия - Левокабастин при местном применении в офтальмологии

Редко: преходящее раздражение конъюнктивы или слизистой оболочки носа.

Побочные действия - Левокабастин при местном применении в оториноларингологии

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (частота возникновения не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Нежелательные явления, которые отмечались у пациентов в ходе клинических исследований
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - синусит.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, головокружение.
Со стороны дыхательной системы: часто - боль в глотке и гортани, носовое кровотечение; нечасто - одышка, заложенность носа; редко - отек слизистой оболочки носа; частота неизвестна - бронхоспазм, кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения; редко - тахикардия.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна - отек век.
Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; частота неизвестна - анафилактические реакции.
Общие реакции и нарушения в месте введения: часто - усталость, боль в месте введения; нечасто - раздражение в месте введения, боль в месте введения, сухость в месте введения, беспокойство; редко - жжение в месте введения, дискомфорт в месте введения.
Пострегистрационные данные
Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм, одышка, отек слизистой оболочки носа.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны органа зрения: очень редко - отек век.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, гиперчувствительность.
Общие реакции и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание.

Передозировка

Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно проявление седативного действия, головокружение, гипотензия, тахикардия.
Лечение: прием большого количества жидкости для ускорения выведения почками.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
В период кормления грудью возможно под наблюдением врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Спрей назальный
Взаимодействие с алкоголем в клинических исследованиях не отмечалось. Также не было отмечено усиления действия алкоголя или диазепама при использовании обычных дозировок левокабастина в виде назального спрея. Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при назальном введении.
Возможные местные взаимодействия с другими назальными ЛС изучены недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который может транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при назальном введении.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019