Левомилнаципран

Антидепрессант, левовращающий энантиомер милнаципрана, обладающий аналогичными свойствами. Левомилнаципран действует как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина.

По сравнению с другими ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина левомилнаципран, а также милнаципран отличаются тем, что они приблизительно равномерно повышают уровни серотонина и норадреналина в сотношении у милнаципрана = 1,6: 1 и левомилнаципрана = 1: 2, в то время как у других препаратов из этой же группы данное соотношение составляет - венлафаксин = 30: 1, дулоксетин = 10: 1, десвенлафаксин = 14: 1.

Левомилнаципран в высоких концентрациях является антагонистом рецептора NMDA.

Недавно было обнаружено, что левомилнаципран действует как ингибитор фермента, расщепляющего белок-предшественник амилоида бета-сайта (BACE-1), который отвечает за образование β-амилоидных бляшек, и, следовательно, может быть потенциально полезным лекарством при лечении болезни Альцгеймера. болезнь.

Левомилнаципран имеет высокую биодоступность при приеме внутрь, которая составляет 92%. Связывание с белками плазмы низкое - 22%. Он метаболизируется в печени ферментом цитохрома P450 CYP3A4. Период полувыведения препарата составляет примерно 12 часов, что позволяет применять его один раз в день. Левомилнаципран выводится с мочой.

Левомилнаципран следует принимать один раз в день в одно и то же время дня, независимо от приема пищи. Начальная доза составляет 20 мг в сутки в течение двух дней, а затем увеличивается до 40 мг в сутки. В зависимости от переносимости и эффективности дозировку можно увеличивать на 40 мг каждые два дня до максимальной дозы 120 мг в день.

Левомилнаципран применяется при большом депрессивном расстройстве.

Тошнота, головокружение, потливость, запор, бессонница, тахикардия и повышение артериального давления, нарушение мочеиспускания, эректильная дисфункция и задержка эякуляции у мужчин, рвота.