Cелективный антагонист β1-адренорецепторов с сосудорасширяющими свойствами. Левонебиволол обладает сосудорасширяющими свойствами, которые, как считается, связаны с модуляцией оксида азота через путь L-аргинина и оксида азота.
Левонебиволол проявляет антитромботическую активность, стимулируя образование NO тромбоцитами. L-небиволол оказывает также защитное действие при эндотелиальной дисфункции брыжеечной артерии и при повреждении подвздошной кишки.