Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Левотироксин натрия

Левотироксин натрия - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Левотироксин натрия - Medzai.net
Международное наименование:
LEVOTHYROXINE SODIUM ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
55-03-8
Брутто-формула:
C15H10I4NNaO4
Номенклатура ИЮПАК:
sodium;(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodo-phenoxy)-3,5-diiodo-phenyl]propanoate

sodium;(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoate

Поделиться в соц. сетях:

Левотироксин натрия - Химические соединения

Левотироксин натрия
Международное наименование:
LEVOTHYROXINE SODIUM ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
55-03-8
Брутто-формула:
C15H10I4NNaO4
Номенклатура ИЮПАК:

sodium;(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodo-phenoxy)-3,5-diiodo-phenyl]propanoate

sodium;(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoate

Левотироксин
Международное наименование:
LEVOTHYROXINE SODIUM ANHYDROUS
LEVOTHYROXINE
Регистрационный номер CAS:
51-48-9
Брутто-формула:
C15H11I4NO4
LEVOTHYROXINE N-METHYLAMIDE
Брутто-формула:
C16H14I4N2O3
LEVOTHYROXINE SODIUM
Регистрационный номер CAS:
6106-07-6
Брутто-формула:
C15H10I4NO4.Na.5H2O
LEVOTHYROXINE SODIUM MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
31178-59-3
Брутто-формула:
C15H10I4NO4.Na.H2O

Левотироксин натрия - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
levothyroxine sodium
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
lévothyroxine sodique
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
levothyroxine sodium
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Левотироксин натрий
Фармакопея США
levothyroxine sodium anhydrous
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
levotiroxina sodica
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
levothyroxine sodium
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
thyroxine sodium
- IP
Международная фармакопея
levothyroxinum natricum
Фармакопея Китая
左甲状腺素钠
Фармакопея Мексики
levothyroxine sodium
- MXP
Югославская фармакопея
levothyroxin-natrium


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Левотироксин натрия

  • капс. мягкие
  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/приема внутрь
  • р-р д/приема внутрь капли
  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Препарат гормонов щитовидной железы. Синтетический левовращающий изомер тироксина. В малых дозах обладает анаболическим действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, стимулирует деятельность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В высоких дозах угнетает выработку ТТРГ гипоталамуса и ТТГ гипофиза.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Левотироксин натрия при приеме внутрь

Всасывание
После приема внутрь левотироксин всасывается почти исключительно из верхнего отдела тонкой кишки. Абсорбируется до 80% от принятой дозы. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию левотироксина. Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь.
Распределение
Связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином) более чем на 99%. В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (T3) и неактивных продуктов.
Метаболизм
Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени).
Выведение
Метаболиты выводятся с мочой и с желчью.
T1/2 составляет 6-7 дней.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

Дозировка

Дозировка - Левотироксин натрия при приеме внутрь
Таблетки;
Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.
Левотироксин натрия в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 мин до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.
При проведении заместительной терапии гипотиреоза пациентам моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний Левотироксин натрия назначают в суточной дозе 1.6-1.8 мкг/кг массы тела; пациентам старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями - 0.9 мкг/кг массы тела. При значительном ожирении расчет следует делать на "идеальную массу тела".
Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозе
Пациенты без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 лет Начальная доза: женщины - 50-100 мкг/сут,мужчины - 50-150 мкг/сут
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55 лет Начальная доза - 25 мкг/сут.Увеличивать по 25 мкг с интервалом 2 месяца до нормализации уровня ТТГ в крови.При появлении или ухудшении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы провести коррекцию терапии сердечно-сосудистых заболеваний.
Рекомендуемые дозы тироксина для лечения врожденного гипотиреоза
Возраст Суточная доза тироксина (мкг) Доза тироксина в расчете на массу тела (мкг/кг)
0-6 месяцев 25-50 10-15
6-24 месяцев 50-75 8-10
от 2 до 10 лет 75-125 4-6
от 10 до 16 лет 100-200 3-4
> 16 лет 100-200 2-3
Показания Рекомендуемые дозы Левотироксин натрия (мкг/сут)
Лечение эутиреоидного зоба 50-200
Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреодиного зоба 50-200
В комплексной терапии тиреотоксикоза 50-100
Супрессивная терапия рака щитовидной железы 150-300
Тест тиреоидной супрессии За 4 недели до теста За 3 недели до теста За 2 недели до теста За 1 неделю до теста
50-75 75-100 150-200 150-200
Для точного дозирования препарата следует использовать наиболее подходящую дозировку препарата Левотироксин натрия (50, 75, 100, 125 или 150 мкг).
При тяжелом длительно существующем гипотиреозе лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - с 25 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 25 мкг/сут каждые 2 недели и чаще определяют уровень ТТГ в крови. При гипотиреозе Левотироксин натрия принимают, как правило, в течение всей жизни.
При тиреотоксикозе Левотироксин натрия применяют в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.
Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу препарата Левотироксин натрия дают в один прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата.

Показания к применению

Показания к применению - Левотироксин натрия при системном применении
Гипотиреоидные состояния различной этиологии (в т.ч. обусловленные хирургическим или медикаментозным воздействием), профилактика рецидива узлового зоба после резекции щитовидной железы, диффузный эутиреоидный зоб; диффузный токсический зоб— после создания эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии); рак щитовидной железы после оперативного лечения (с целью подавления рецидива опухоли и в качестве заместительной терапии), в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии. В составе комплексной терапии: болезнь Грейвса, аутоиммунный тиреоидит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нелеченный тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, острый миокардит, нелеченная недостаточность коры надпочечников (должна быть скомпенсирована до начала терапии).

Побочные действия

Побочные действия - Левотироксин натрия при системном применении

Тахикардия, нарушение сердечного ритма, боль за грудиной, тремор, беспокойство, инсомния, гипергидроз, снижение массы тела, диарея, алопеция, нарушение функции надпочечников (при гипофизарном или гипоталамическом гипотиреозе), расстройство функции почек у детей, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд кожи).

Передозировка

Симптомы: тиреотоксический криз, иногда отсроченный на несколько дней после приема.
Лечение: назначение бета-адреноблокаторов, в/в введение кортикостероидов, плазмаферез.

Беременность и Лактация

В период беременности и грудного вскармливания терапия левотироксином натрия, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксинсвязывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка при грудном вскармливании. Применение при беременности в комбинации с тиреостатиками противопоказано, т.к. прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.
Категория действия на плод по FDA— A.
В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффект инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, сердечных гликозидов, усиливает— непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов. Колестирамин, колестипол, гидроокись алюминия уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения всасывания в кишечнике. Фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболический клиренс, не увеличивая долю свободных T3 и T4 в крови. Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции (эффективность снижается). Белковое связывание изменяют анаболические стероиды, аспарагиназа, клофибрат, фуросемид, салицилаты, тамоксифен. Амиодарон, аминоглутетимид, аминосалициловая кислота, этионамид, антитиреоидные препараты, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, дофамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин и др. могут изменять уровни тиреоидных и тиреотропного гормонов, как правило, влияя на синтез, секрецию, распределение, метаболизм, действие или элиминацию тиреоидных гормонов или изменяя секрецию ТТГ.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019