Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Лейпрорелин

Лейпрорелин - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Лейпрорелин
Международное наименование:
LEUPROLIDE
Регистрационный номер CAS:
53714-56-0
Брутто-формула:
C59H84N16O12
Номенклатура ИЮПАК:
(2S)-N-[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1R)-1-[[(1S)-1-[[(1S)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidine-1-carbonyl]-4-guanidino-butyl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]amino]-1-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-2-oxo-ethyl]amino]-1-(hydroxymethyl)-2-oxo-ethyl]amino]-1-(1H-indol-3-ylmethyl)-2-oxo-ethyl]amino]-1-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-2-oxo-ethyl]-5-oxo-pyrrolidine-2-carboxamide

(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)-1-pyrrolidinyl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxo-2-pyrrolidinecarboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Лейпрорелин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
leuprorelin - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
leuproréline - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
leuprorelin acetate - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Лейпрорелин
Фармакопея США
leuprolide - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
leuprorelinum
Фармакопея Китая
亮丙瑞林


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Лейпрорелин:


Лейпрорелин выпускается в России в следующих лекарственных формах
лиофилизат д/пригот. р-ра д/п/к введ.

Элигард лиофилизат - Астеллас

Астеллас Фарма Юроп Б.В.

Элигард лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения; Астеллас Фарма Юроп Б.В.  

22.5 мг

лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения;


лиофилизат д/пригот. суспенз. д/в/м и п/к введ.
 

11.25 мг

лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия;


лиофилизат д/пригот. суспенз. д/в/м и п/к введ. пролонгир. действ.
 

3.75 мг

лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения с пролонгированным высвобождением;

Физико-химические свойства

Противоопухолевое средство, синтетический аналог гонадотропин рилизинг-гормона. Выпускается в виде ацетата, молекулярная масса 1269,47.

Фармакодинамика

Синтетический аналог ГнРГ, превосходящий по активности естественный гормон. В начале применения лейпрорелина происходит повышение секреции гонадотропных гормонов гипофиза. При систематическом применении лейпрорелина возникает десенситизация рецепторов и уменьшение секреции гонадотропинов и половых гормонов. Этот эффект является обратимым, и после прекращения терапии физиологическая секреция гормонов восстанавливается.

Фармакокинетика

Неактивен при приеме внутрь. Биодоступность при п/к и в/м введении сопоставима и составляет 98% у мужчин и 75% у женщин. Связывание с белками плазмы — 43–49%. Средний объем распределения в равновесном состоянии — 27 л. Системный клиренс — 7,6 л. Терминальный T1/2 — примерно 3 ч. В малых, но определяемых количествах циркулирует в плазме более 30 дней после последнего введения. Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов — пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Для основного метаболита (М-I) Tmax составляет 2–6 ч, величина Сmax соответствует примерно 6% от Сmax лейпрорелина. Через 1 нед после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет примерно 20% от средней концентрации лейпрорелина. Лейпрорелин и его метаболит М-I выводятся почками.

Показания к применению

Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы (симптоматическое лечение, как альтернатива рхиэктомии или эстрогенотерапии). Фибромиома матки (в предоперационный период или в качестве альтернативы хирургического лечения), эндометриоз (подтвержденный лапароскопически).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к аналогам гонадотропин рилизинг-гормона), гормононезависимый рак предстательной железы, метастазы в позвоночник или обструкция мочевыводящих путей (для лечения рака предстательной железы), маточные кровотечения неясной этиологии.

Побочные действия - Лейпрорелин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, депрессия, тревожность, нервозность, повышенная утомляемость, нарушение сна, обморок, парестезии, галлюцинации, оглушенность, изменения личности, нарушение памяти, нарушение слуха и зрения, шум в ушах, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, ощущение сдавления грудной клетки, изменения ЭКГ.
Со стороны органов ЖКТ: изменение аппетита, вкуса, сухость во рту или гиперсаливация, жажда, тошнота, рвота, диарея или запор, увеличение или снижение массы тела, повышение активности ЩФ и и печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: дерматит, кожный зуд, сыпь.
Прочие: отечность лица и ног, приливы (внезапная потливость или ощущение тепла), снижение либидо; у женщин — андрогенные эффекты (снижение тембра голоса, избыточное оволосение), аменорея, сухость влагалища, вагинит, бели, акне, снижение плотности костной ткани и костной массы, повышение холестерина в плазме крови; у мужчин — стенокардия и инфаркт миокарда (боль в грудной клетке), эмболия легочной артерии (внезапная одышка), тромбофлебит (боль в паху или ногах, особенно в икроножных мышцах), импотенция, гинекомастия, уменьшение яичек.
Местные реакции — боль и покраснение в месте введения.
В начале лечения — преходящие эффекты: усиление симптомов заболевания/дополнительные симптомы основного заболевания, в т.ч. боли в суставах (у мужчин); усиление симптомов заболевания у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезии и утяжеление урологической симптоматики.

Дозировка и Способы применения

В/м или п/к (раствор для инъекций готовят ex tempore) 1 раз в 1–3 мес (депо-форма): при раке предстательной железы — 3,75 или 7,5 мг; при фибромиоме матки и эндометриозе — 3,75 мг; женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию проводят на 3-й день менструации; курс — не более 6 мес.

С осторожностью

С осторожностью применять при недостаточности функции почек, обусловленной компрессией спинного мозга или сужением мочеиспускательного канала.
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли в грудное молоко). Лейпрорелин может оказывать вредное эмбриональное воздействие при введении беременным женщинам. Фетальные нарушения после введения лейпрорелина ацетата в период беременности наблюдались у кроликов, но не у крыс. Повышение смертности и массы тела плодов отмечались и у кроликов, и у крыс. Причины, вызывающие фетальную смертность, являются следствием гормональных эффектов лейпрорелина. Предполагают, что при использовании лейпрорелина в период беременности существует риск самопроизвольного выкидыша.
У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить беременность, использовать для контрацепции негормональные методы.

При нарушении функции почек

С осторожностью применять при недостаточности функции почек, обусловленной компрессией спинного мозга или сужением мочеиспускательного канала.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не изучено.

Особые указания

Больные с повышенным риском развития осложнений должны находиться под наблюдением врача в течение 7 дней после первого введения. Во время лечения необходимо контролировать уровень ЛДГ, печеночных трансаминаз, а перед началом повторного курса определить плотность костной ткани. Во время лечения эндометриоза существует риск усиления снижения плотности костных трабекул в позвонках (может быть необратимым); за 6-месячный период лечения это снижение плотности незначительно, за исключением больных с факторами риска (например остеопороз в анамнезе).
При лечении рака предстательной железы для предупреждения симптомов, связанных с повышением концентрации тестостерона в плазме, следует назначать антиандрогены. В случае метастазов в позвоночник при раке предстательной железы возможно усиление симптомов в течение первых нескольких недель лечения лейпрорелином с риском неврологических осложнений, включая паралич.
У мужчин подавление секреции тестостерона приводит к нарушению фертильности. Хотя неизвестно, восстанавливается ли фертильность после отмены лейпрорелина, после отмены сходных аналогов восстановление фертильности происходило.
Следует иметь в виду, что после 6-месячного курса лечения лейпрорелином эндометриоза менструации возобновляются через 3 мес. Снижает скорость психомоторных реакций, и во время лечения не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности.
Место введения необходимо менять каждый месяц (ягодицы, бедро).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019