Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





LIDOCAINE HYDROCHLORIDE

Международное наименование:
LIDOCAINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
6108-05-0
Брутто-формула:
C14H22N2O.ClH.H2O

Поделиться в соц. сетях:

LIDOCAINE - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
chlorhydrate de lidocaïne - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея США
lidocaine hydrochloride - USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - LIDOCAINE:


LIDOCAINE выпускается в России в следующих лекарственных формах
гель д/местн. прим.

Динексан гель - Кройсслер

Кройсслер Химическая фабрика и Ко.ГмбХ

 

2%

гель для местного применения;

Геликаин гель - DeltaSelect

ДельтаСелект ГмбХ

 

2%

гель для местного применения;


гель ректальн.
 

20 мг/г+3 мг/г

гель для ректального и наружного применения;


гель стоматологич.

Калгель гель - ГлаксоСмитКляйн

ЗАО "ГлаксоСмитКляйн Трейдинг"

Калгель гель стоматологический; ЗАО "ГлаксоСмитКляйн Трейдинг"  

3.3 мг+1 мг/г

гель стоматологический;

Дентинокс гель - Dentinox

Дентинокс Гезельшафт фюр Фармацойтише Препарате Ленк унд Шуппан

 

3,4 мг+150 мг+3,2 мг/1 г

гель стоматологический;


капли глазные
 

2%

капли глазные;

 

2%

капли глазные;


капли ушные
Анауран капли ушные; Замбон С.п.А.  

1 000 000 ме+375 000 ме+4 г/100 мл

капли ушные;

Кандибиотик капли ушные - GLENMARK

Гленмарк Фармасьютикалз Лимитед

Кандибиотик капли ушные; Гленмарк Фармасьютикалз Лимитед  

250 мкг+50 мг+10 мг+20 мг

капли ушные;


крем д/местн. и наружн. прим.

Акриол Про крем - АКРИХИН

ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"

Акриол Про крем для местного и наружного применения; ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"  

2.5%+2.5%

крем для местного и наружного применения;

Эмла крем - Aspen Pharma

Аспен Фарма Трейдинг Лимитед

Эмла крем для местного и наружного применения; Аспен Фарма Трейдинг Лимитед  

25 мг+25 мг/1 г

крем для местного и наружного применения;


крем ректальный

Прокто-гливенол крем - RECORDATI

Рекордати Ирландия Лтд

 

5 г+12.2 г/100 г

крем ректальный;

 

20 мг+1 мг/г

крем ректальный;


мазь д/наружн. и ректального прим.

Ауробин мазь - GEDEON RICHTER

Гедеон Рихтер ОАО

Ауробин мазь для ректального и наружного применения; Гедеон Рихтер ОАО  

2 мг+20 мг+20 мг/1 г

мазь для ректального и наружного применения;

Проктозан мазь - STADA

ШТАДА Арцнаймиттель АГ

Проктозан мазь для ректального и наружного применения; ШТАДА Арцнаймиттель АГ  

50 мг+50 мг+50 мг+5 мг

мазь для ректального и наружного применения;


мазь д/наружн. прим.
 

10 мг+40 мг+30 мг

мазь для наружного применения;


пластырь
Версатис пластырь; Грюненталь ГмбХ  

700 мг

пластырь;


р-р д/в/в и в/м введ.

Калмирекс раствор - Сотекс

ЗАО ФармФирма "Сотекс"

 

2.5 мг/мл+100 мг/мл

раствор для внутривенного и внутримышечного введения;

Мидокалм-Рихтер раствор для внутривенного и внутримышечного введения; Гедеон Рихтер-РУС ЗАО  

100 мг+2.5 мг/мл

раствор для внутривенного и внутримышечного введения;


р-р д/в/м введ.
 

2 мл

раствор для внутримышечного введения;

Комбилипен раствор - ОАО Фармстандарт-Уфимский витаминный завод

ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод"

Комбилипен раствор для внутримышечного введения; ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод"  

100 мг+100 мг+1 мг+20 мг/2 мл

раствор для внутримышечного введения;


р-р д/инъекц.
 

10 мг/мл

раствор для инъекций;

Лидокаин раствор - Армавирская биофабрика

ФКП "Армавирская биофабрика"

 

20 мг/мл

раствор для инъекций;


спрей д/местн. и наружн. прим.
 

4.6 мг/доза

спрей для местного и наружного применения дозированный;

 

10%

спрей для местного и наружного применения;


спрей д/местн. прим.

Лидокаин спрей - ОАО Фармстандарт-Лексредства

ОАО "Фармстандарт-Лексредства"

 

4.6 мг/доза

спрей для местного применения дозированный;

Лидокаин спрей - ЭГИС

ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"

Лидокаин спрей для местного применения дозированный; ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"  

4.6 мг/доза

спрей для местного применения дозированный;


суппозитории вагинальн.
Нео-Пенотран форте Л суппозитории вагинальные; Эксэлтис Хелскеа С.Л.  

100 мг+750 мг+200 мг

суппозитории вагинальные;

 

300 мг+10 мг

суппозитории вагинальные;


суппозитории ректальн.
 

120 ме+1.7 мг+20 мг

суппозитории ректальные;

Прокто-гливенол суппозитории ректальные; Рекордати Ирландия Лтд  

400 мг+40 мг

суппозитории ректальные;


суспенз. д/внутрисуставного и околосуставного введ.
Гидрокортизон-Рихтер суспензия для внутрисуставного и околосуставного введения; Гедеон Рихтер ОАО  

25 мг+5 мг/мл

суспензия для внутрисуставного и околосуставного введения;


таб. д/рассасыв.
Гексорал табс экстра таблетки для рассасывания; ООО "Джонсон & Джонсон"  

~

таблетки для рассасывания;

 

1 мг+5 мг

таблетки для рассасывания; таблетки для рассасывания [ментоловые];


трансдермальная терапевтическая система (ТТС)

Эмла - Aspen Pharma

Аспен Фарма Трейдинг Лимитед

 

25 мг+25 мг/1 г

терапевтическая система;

Физико-химические свойства

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакодинамика

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.
Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, Vd составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.
T1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Показания к применению

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Дозировка и Способы применения

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Аритмии: в/в струйно (в течение 3–4 мин) 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1–4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60–90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении — до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25–50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.
Для поверхностной анестезии — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).
У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой — 1–2% раствор. Максимальная общая доза — 300–400 мг.
В офтальмологии — по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 с.
Местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины). Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг).
Пластина должна быть наклеена на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 ч. Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин.

С осторожностью

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Беременность и Лактация

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — B.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.
Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.
Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019