Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Лидокаин

Лидокаин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Лидокаин - Medzai.net
Международное наименование:
LIDOCAINE
Регистрационный номер CAS:
137-58-6
Брутто-формула:
C14H22N2O
Номенклатура ИЮПАК:
2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide

2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)ethanamide

Поделиться в соц. сетях:

Лидокаин - Химические соединения

Лидокаин
Международное наименование:
LIDOCAINE
Регистрационный номер CAS:
137-58-6
Брутто-формула:
C14H22N2O
Номенклатура ИЮПАК:

2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide

2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)ethanamide

NORLIDOCAINE
Регистрационный номер CAS:
7728-40-7
Брутто-формула:
C12H18N2O
LIDOCAINE MALEATE
Регистрационный номер CAS:
159309-72-5
Брутто-формула:
C14H22N2O.C4H4O4
LIDOCAINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
6108-05-0
Брутто-формула:
C14H22N2O.ClH.H2O
LIDOCAINE BICARBONATE
Регистрационный номер CAS:
856323-35-8
Брутто-формула:
C14H22N2O.CH2O3
LIDOCAINE HYDROCHLORIDE ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
73-78-9
Брутто-формула:
C14H22N2O.ClH
LIDOCAINE TOSYLATE
Регистрационный номер CAS:
159309-69-0
Брутто-формула:
C14H22N2O.C7H8O3S
LIDOCAINE N2-OXIDE
Регистрационный номер CAS:
2903-45-9
Брутто-формула:
C14H22N2O2
LIDOCAINE CARBONATE
Регистрационный номер CAS:
56934-02-2
Брутто-формула:
C14H22N2O.2CH2O3

Лидокаин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
lidocaine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
lidocaïne
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
lidocaine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Лидокаин
Фармакопея США
lidocaine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
lidocaina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
lidocaine
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
lidocaine
- OGYI
Фармакопея Индии
lignocaine
- IP
Международная фармакопея
lidocainum
Фармакопея Китая
利多卡因
Фармакопея Мексики
lidocaine
- MXP
Югославская фармакопея
lidocaine


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Лидокаин

  • гель д/приема внутрь
  • гель для местного применения
  • гель уретральный
  • капли глазные
  • крем стоматологич.
  • пластырь
  • р-р д/инфузий
  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/иньекц. стоматолог.
  • раствор для инъекций
  • спрей для местного и наружного применения
  • спрей для местного и наружного применения дозированный
  • спрей для местного применения дозированный
  • спрей сублингвальн.

Фармакодинамика

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.
Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Лидокаин при приеме внутрь

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, Vd составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.
T1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Фармакокинетика - Лидокаин при наружном применении

Всасывание
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения Сmах при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей - 10-20 мин.
Распределение
Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Фармакокинетика - Лидокаин при парентеральном введении

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, Vd составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более. T1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Дозировка

Дозировка - Лидокаин при приеме внутрь
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Аритмии: в/в струйно (в течение 3–4 мин) 50–100мг со скоростью 25–50мг/мин, затем капельно со скоростью 1–4мг/мин. В/м из расчета 4,3мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60–90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении— до 300–400мг в течение 1ч. Максимальная суточная доза— 2000мг. Детям вводят струйно 1мг/кг со скоростью 25–50мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей— 4мг/кг.
Для поверхностной анестезии— 2–10% раствор (не более 200мг— 2 мл).
У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой— 1–2% раствор. Максимальная общая доза— 300–400мг.
В офтальмологии— по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 с.
Местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины). Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг).
Пластина должна быть наклеена на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 ч. Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин.
Дозировка - Лидокаин при парентеральном введении
Раствор для инъекций;
Режим дозирования следует подбирать в зависимости от реакции пациента и места введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и в наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.
Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят физиологическим солевым раствором (0.9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.
Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг.
Дозы, рекомендуемые для взрослых:
10 мг/мл 20 мг/мл
Инфильтрационная анестезия
Малые вмешательства 2-10 мл (20-100 мг) -
Большие вмешательства 10-20 мл (100-200 мг) 5-10 мл (100-200 мг)
Проводниковая анестезия 3-20 мл (30-200 мг) 1.5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног 2-4 мл (20-40 мг) 2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная 25-30 мл (250-300 мг)
Каудальная, грудная блокада 20-30 мл (200-300 мг)
Регионарная анестезия не более 5 мл (50 мг) не более 2.5 мл (50 мг)
Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен. Максимальная доза у детей в возрасте 1-12 лет - не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.
Дозировка - Лидокаин при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 с.

Показания к применению

Показания к применению - Лидокаин при системном применении
Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин— болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.
Показания к применению - Лидокаин при наружном применении
2.5% гель
местная анестезия при проведении диагностических и лечебных эндоуретральных процедур (в т.ч. цистоскопия, катетеризация мочевого пузыря, расширение уретры).
1% гель
местная анестезия при проведении эндоскопических процедур (в т.ч. фарингоскопия, ларингоскопия, трахеобронхоскопия, эзофагогастродуоденоскопия, ректоскопия).
Показания к применению - Лидокаин при местном применении в офтальмологии
Местная анестезия в офтальмологии:
при проведении контактных методов исследования (тонометрия, гониоскопия, диагностический соскоб роговицы); кратковременных оперативных вмешательств на роговице и конъюнктиве (в т.ч. извлечение инородного тела и шовного материала); подготовка к офтальмологическим операциям.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Побочные действия

Побочные действия - Лидокаин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Побочные действия - Лидокаин при местном применении в офтальмологии

Местные аллергические реакции, раздражение конъюнктивы, при длительном применении - эпителиопатия роговицы.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии— холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Беременность и Лактация

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA— B.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон— увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019