Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Линкомицин

Линкомицин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Линкомицин - Medzai.net
Международное наименование:
LINCOMYCIN
Регистрационный номер CAS:
154-21-2
Брутто-формула:
C18H34N2O6S
Номенклатура ИЮПАК:
(2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-methylsulfanyl-tetrahydropyran-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propyl-pyrrolidine-2-carboxamide

(2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylthio)-2-oxanyl]propyl]-1-methyl-4-propyl-2-pyrrolidinecarboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Линкомицин - Химические соединения

Линкомицин
Международное наименование:
LINCOMYCIN
Регистрационный номер CAS:
154-21-2
Брутто-формула:
C18H34N2O6S
Номенклатура ИЮПАК:

(2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-methylsulfanyl-tetrahydropyran-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propyl-pyrrolidine-2-carboxamide

(2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylthio)-2-oxanyl]propyl]-1-methyl-4-propyl-2-pyrrolidinecarboxamide

LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
859-18-7
Брутто-формула:
C18H34N2O6S.ClH
LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
7179-49-9
Брутто-формула:
C18H34N2O6S.ClH.H2O
LINCOMYCIN B HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
11021-35-5
Брутто-формула:
C17H32N2O6S.ClH
LINCOMYCIN B
Регистрационный номер CAS:
2520-24-3
Брутто-формула:
C17H32N2O6S

Линкомицин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
lincomycin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
lincomycine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
lincomycin
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Линкомицин
Фармакопея США
lincomycin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
lincomycin
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
lincomycin
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
lincomycinum
Фармакопея Китая
林可霉素


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Линкомицин

  • капс. желатин.
  • капсулы
  • мазь для наружного применения
  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • раствор для инфузий и внутримышечного введения
  • раствор для инъекций

Фармакодинамика

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.
Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.
Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.
К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Линкомицин при приеме внутрь

Абсорбция - 30-40% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения Cmax - 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите - проницаемость повышается.
Частично метаболизируется в печени. T1/2 - 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Дозировка

Дозировка - Линкомицин при приеме внутрь
Капсулы;
Внутрь, за 1-2 ч до или через 2-3 ч после еды, 2-3 раза в день с интервалом 8-12 часов. Для взрослых суточная доза - 1-1,5 г, разовая - 0,5 г. Для детей в возрасте от 3 до 14 лет суточная доза - 30-60 мг/кг.
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недель и более).
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
Дозировка - Линкомицин при наружном применении
Мазь для наружного применения;
При наружном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.
Дозировка - Линкомицин при парентеральном введении
Раствор для инфузий и внутримышечного введения;
При приеме внутрь взрослым - по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м - по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут.
Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь - 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.
При наружном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.

Показания к применению

Показания к применению - Линкомицин при системном применении
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Побочные действия

Побочные действия - Линкомицин при системном применении

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении— кандидоз ЖКТ, антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: местные реакции при в/в введении— флебит; при быстром в/в введении— снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Передозировка

Псевдомембранозный колит, гипотензия, остановка сердца.
Лечение: метронидазол или ванкомицин внутривенно в течение 10 дней.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм— с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019