Линэстренол

Синтетический гестаген. Вызывает переход эндометрия из фазы пролиферации в секреторную фазу. Подавляет овуляцию. Механизм контрацептивного действия связан преимущественно с периферическим гестагенным влиянием на репродуктивную систему, которая выражается в уменьшении количества и увеличении вязкости цервикальной слизи, снижении пенетрирующей способности сперматозоидов. Угнетает транспортную функцию маточных труб, снижает имплантационные свойства эндометрия.

После приема внутрь линэстренол быстро абсорбируется и подвергается превращению в печени в фармакологически активный норэтистерон. Cmax норэтистерона в плазме крови отмечается через 2-4 ч после приема препарата. T1/2 из плазмы норэтистерона после приема линэстренола составляет приблизительно 8-11 ч. Линэстренол и его метаболиты преимущественно выводятся почками, и в меньшей мере через кишечник.

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний.

Таблетки 5 мг: дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея (первичная или вторичная), олигоменорея, эндометриоз, карцинома эндометрия, мастопатия, предменструальный синдром, подавление овуляции, отсрочка нормальной менструации.

Таблетки 0,5 мг: пероральная контрацепция.

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени, маточные кровотечения неуточненной этиологии, зуд, порфирия, отосклероз, внутрипеченочный холестаз, врожденные нарушения обмена билирубина, сахарный диабет типа 1, беременность, в т.ч. внематочная (в анамнезе).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея; редко— повышение активности печеночных ферментов, желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение; редко— тревожность, депрессия.

Со стороны мочеполовой системы: кровотечения прорыва, мажущие выделения из половых путей, повышение или снижение либидо.

Со стороны кожных покровов: редко— вульгарные угри, гирсутизм, хлоазма, сыпь, кожный зуд.

Прочие: увеличение массы тела, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипопротеинемия, гиперкоагуляция; редко— усиление потоотделения, болезненное напряжение молочных желез, отеки.

Симптомы: тошнота и рвота.

Лечение: симптоматическое.

Противопоказан к применению в качестве терапевтического средства при беременности.

В случае наступления беременности при применении для пероральной контрацепции беременность рекомендуют прервать.

Барбитураты, рифампицин, слабительные средства снижают эффективность контрацепции. Макролиды увеличивают риск токсического поражения печени. Повышает плазменную концентрацию бета-адреноблокаторов и циклоспорина.