Разделы сайта

Язык

- Русский



Лизурид


Лизурид - является дофаминергическим агонистом d2 рецепторов центрального действия.


Лизурид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Лизурид - Medzai.net
Международное наименование:
LISURIDE
Регистрационный номер CAS:
18016-80-3
Брутто-формула:
C20H26N4O
Номенклатура ИЮПАК:
3-[(6aR,9S)-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-yl]-1,1-diethyl-urea

3-[(6aR,9S)-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-yl]-1,1-diethylurea

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

лизурид
Международное наименование:
LISURIDE
Регистрационный номер CAS:
18016-80-3
Брутто-формула:
C20H26N4O
Номенклатура ИЮПАК:

3-[(6aR,9S)-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-yl]-1,1-diethyl-urea

3-[(6aR,9S)-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-yl]-1,1-diethylurea

Лизурида малеат
Международное наименование:
LISURIDE MALEATE
Регистрационный номер CAS:
19875-60-6
Брутто-формула:
C24H30N4O5
Номенклатура ИЮПАК:

3-[(6aR,9S)-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-yl]-1,1-diethylurea;(Z)-but-2-enedioic acid

Лизурид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
lisuride
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
lisuride
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
lisuride maleate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
лизурид
Фармакопея США
lisuride
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
lisuride
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
lisuridum
Фармакопея Китая
利舒脲
Фармакопея Чехословакии
lisuride


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • таб.

Фармакодинамика

Лизурид является дофаминергическим агонистом D2 рецепторов центрального действия.
Взаимодействует со многими рецепторами, включая рецепторы дофамина, рецепторы серотонина и адренорецепторы. В отличие от всех других производных алкалоидов спорыньи, используемых в терапевтических целях, лизурид также проявляет высокое сродство к гистаминовым рецепторам и бета-адренорецепторам.
Взаимодействие с дофаминовыми рецепторами отвечает за его клиническую эффективность при лечении болезни Паркинсона. Лизурид действует как частичный агонист (агонист дофамина) на рецепторы дофамина подтипов D2 / 3/4, а также подтипов D1 / 5 и, таким образом, может устранить симптомы дефицита дофамина при болезни Паркинсона. Кроме того, индуцированная лизуридом стимуляция дофаминовых рецепторов в гипофизе подавляет высвобождение гормона пролактина и, таким образом, подавляет выработку молока.
Лизурид действует как антагонист серотониновых рецепторов подтипа 5-HT2B. Его эффективность в профилактике мигрени связана с ингибированием этих рецепторов. Он действует как частичный агонист серотониновых рецепторов подтипа 5-HT1A и 5-HT2A / C . Лизурид имеет сродство к серотониновым рецепторам подтипа 5-HT1B / D, но неясно, действует ли он как агонист или антагонист.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - лизурид при приеме внутрь

Абсорбция
Лизурид быстро и полностью всасывается при пероральном применении. Однако его абсолютная биодоступность низка (от 10 до 22%).Максимальная концентрация в плазме достигается через 80 ± 60 минут.
Распределение
Процент связывания с белками плазмы составляет порядка 66%. Объем распределения порядка 2,5 л / кг.
Метаболизм
Лизурид активно метаболизируется. Количество метаболитов чрезвычайно велико из-за множества путей разложения.
Экскреция
После пероральной абсорбции конечный период полувыведения составляет порядка 2-3 часов, в то время как (неактивные) метаболиты выводятся в равных частях желчными и почечными путями с период полувыведения 10 часов. Клиренс лизурида составляет порядка 0,8 л / мин.

Дозировка

Дозировка - лизурид при приеме внутрь
Для лечения гиперпролактинемии
Первый день лечения: 1/2 таблетки вечером (0,1 мг). Второй день лечения: по 1/2 таблетки (0,1 мг) утром и вечером. С третьего дня: по 1/2 таблетки (0,1 мг) 3 раза в день.
В случае галактореи лечение продолжать до прекращения выделения молока, а в случае аменореи - до начала регулярных менструаций (обычно несколько месяцев). Возможно, потребуется увеличить суточную дозу, но в течение 3-4 дней, разделив дозу на несколько приемов.

Показания к применению

Показания к применению - лизурид при системном применении
Гиперпролактинемия, тяжелые нарушения менструального цикла (с галактореей или без нее), бесплодие, галакторея.
У мужчин - гинекомастия и импотенция.
Применяется для лечения болезни Паркинсона, часто в комбинации с леводопой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лизуриду, другим алкалоидам ржи спорыньи.
Сочетание с противорвотными нейролептиками, фенилпропаноламином.
Пациенты с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения и коронарной недостаточностью.

Побочные действия

Побочные действия - лизурид при системном применении
Могут возникнуть тошнота, усталость, сонливость, головокружение, головная боль, потливость, сухость во рту и внезапное падение артериального давления, а также, в редких случаях, рвота особенно в начале терапии, когда доза слишком высока или когда доза увеличивается, или при одновременном приеме без еды.

Передозировка

После случайного проглатывания большого количества таблеток (например, 30 таблеток 0,2 мг лизурида) могут возникнуть тяжелые реакции, типичные для агонистов дофамина, такие как тошнота, рвота и головокружение.
В случае умеренной передозировки в качестве антидотов можно назначить метоклопрамид (домперидон при болезни Паркинсона) или сульпирид (в / м) до 100 мг в тяжелых случаях.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019