Альфа-2-адреномиметик. Лофексидин является агонистом адренергических рецепторов α-2A, 2B и 2C, с наивысшей активностью в отношении рецептора α-2A.
Лофексидин подавляет высвобождение норадреналина в центральной и периферической нервной системе, тем самым уменьшая некоторые симптомы отмены опиоидов.
Фармакокинетика - лофексидин при приеме внутрь
Биодоступность лофексидина при пероральном приеме составляет около 90% при обширной пероральной абсорбции. Он связывается с белками плазмы на 80-90%.Пиковые концентрации в плазме достигаются через 3 часа после однократного приема с периодом полувыведения 11 часов. Лофексидин интенсивно метаболизируется в печени и выводится в основном почками.
Показания к применению - лофексидин при системном применении
Препарат используется для контроля симптомов отмены опиоидов.
Побочные действия - лофексидин при системном применении
Побочные действия, возникающие после приема лофексидина: брадикардия, головокружение, сонливость, сухость во рту, снижение артериального давления, удлинение интервала QT.
Кроме того, после прекращения приема лофексидина может наблюдаться внезапный скачок артериального давления.