Разделы сайта

Язык

- Русский



Локсапин


Локсапин - нейролептик, являющийся лидером семейства дибензооксазепинов.


Локсапин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Локсапин - Medzai.net
Локсапин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Локсапин - Medzai.net
Локсапин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Локсапин - Medzai.net
Локсапин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Локсапин - Medzai.net
Международное наименование:
LOXAPINE
Регистрационный номер CAS:
1977-10-2
Брутто-формула:
C18H18ClN3O
Номенклатура ИЮПАК:
8-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,4]benzoxazepine

8-chloro-6-(4-methyl-1-piperazinyl)benzo[b][1,4]benzoxazepine

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

локсапин
Международное наименование:
LOXAPINE
Регистрационный номер CAS:
1977-10-2
Брутто-формула:
C18H18ClN3O
Номенклатура ИЮПАК:

8-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,4]benzoxazepine

8-chloro-6-(4-methyl-1-piperazinyl)benzo[b][1,4]benzoxazepine

Локсапина сукцинат
Международное наименование:
LOXAPINE SUCCINATE
Регистрационный номер CAS:
27833-64-3
Брутто-формула:
C22H24ClN3O5
Номенклатура ИЮПАК:

butanedioic acid;8-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,4]benzoxazepine

LOXAPINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
54810-23-0
Брутто-формула:
C18H18ClN3O.ClH
8-HYDROXYLOXAPINE
Регистрационный номер CAS:
61443-77-4
Брутто-формула:
C18H18ClN3O2
LOXAPINE N-OXIDE
Регистрационный номер CAS:
25967-34-4
Брутто-формула:
C18H18ClN3O2
7-HYDROXYLOXAPINE
Регистрационный номер CAS:
37081-75-7
Брутто-формула:
C18H18ClN3O2

Локсапин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
loxapine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
loxapine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
локсапин
Фармакопея США
loxapine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
loxapina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
loxapinum
Фармакопея Китая
洛沙平


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • порошок д/ингал.
  • р-р д/в/м введ.
  • р-р д/приема внутрь
  • таб. покр. плен. обол.

Фармакодинамика

Нейролептик, являющийся лидером семейства дибензооксазепинов.
Благодаря антипсихотическим свойствам он уменьшает галлюцинации и бред, улучшая последовательность мыслей.
Локсапин - типичный антипсихотик средней активности. Однако, в отличие от большинства других типичных нейролептиков, он обладает значительной активностью в отношении серотониновых 5HT2A, что свойственно атипичным антипсихотикам, таким как клозапин (5,35 нМ). Более высокая вероятность ЭПС при применении локсапина по сравнению с клозапином может быть связана с его высокой эффективностью в отношении дофаминовых D2 рецепторов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - локсапин при приеме внутрь

Локсапин быстро всасывается. Пик в плазме достигается примерно через 1 час 30 минут после приема препарата. Локсапин метаболизируется до амоксапина, а также его 8-гидрокси-метаболита (8-гидроксилоксапина). Амоксапин далее метаболизируется до своего 8-гидрокси-метаболита (8-гидроксиамоксапина), который также обнаруживается в крови людей, принимающих локсапин. В равновесном состоянии после перорального приема локсапина относительные количества локсапина и его метаболитов в крови следующие: 8-гидроксилоксапин> 8-гидроксиамоксапин> локсапин.
Фармакокинетика локсапина меняется в зависимости от того, как он вводится. Внутримышечные инъекции локсапина приводят к более высоким уровням в крови и площади под кривой локсапина, чем при пероральном приеме.
Его биологический период полувыведения составляет порядка 8 часов, и 70% его выведения происходит через почки, в основном в форме конъюгированных метаболитов.

Дозировка

Дозировка - локсапин при приеме внутрь
Пероральный прием однократно вечером или в течение дня. Дозировка регулируется в зависимости от заболевания, обычно от 75 до 200 мг в день. В некоторых случаях она может достигать 600 мг в день, но чаще всего не превышает 200 мг в день.
Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение начинают с низкой дозы, затем постепенно повышают ее.
Дозировка - локсапин при парентеральном введении
Это лекарство следует использовать только внутримышечно и не следует вводить внутривенно или подкожно. Его должен проводить только специалист в области здравоохранения. Дозировка составляет от 50 до 300 мг в день, разделенных на 2 или 3 инъекции. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение начинают с низкой дозы, затем постепенно повышают ее.

Показания к применению

Показания к применению - локсапин при системном применении
Локсапин показан взрослым и детям в возрасте от 15 лет для лечения острых и хронический психотических состояний (шизофрения, нешизофренический хронический бред: параноидный бред, хронические галлюцинаторные психозы).

Противопоказания

Кома или серьезные состояния, вызванные алкоголем или некоторыми препаратами барбитуратов.
Дети до 15 лет.
В комбинации с дофаминергическими агонистами, кроме леводопы (амантадин, бромокриптин, лизурид, перголид, пирибедил, ропинирол, каберголин, прамипексол, апоморфин), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона.

Побочные действия

Побочные действия - локсапин при системном применении
Локсапин может вызывать побочные эффекты, которые в целом аналогичны побочным эффектам других лекарств из класса антипсихотических препаратов. Запор и боли в животе, тахикардия, сонливость, экстрапирамидные симптомы. При более низких дозировках его склонность к возникновению ЭПС похожа на таковую у атипичных нейролептиков. Хотя локсапин структурно похож на клозапин, он не имеет такого же риска агранулоцитоза (который даже с клозапином составляет менее 1%); однако могут наблюдаться легкие и временные колебания уровня лейкоцитов в крови.
Побочные действия - локсапин при ингаляционном введении
При ингаляционном введении локсапина возможен бронхоспазм.

Передозировка

Специфических признаков передозировки локсапина нет.
Специфический антидот неизвестен.

Беременность и Лактация

Беременность
Хотя данные на животных не показали какого-либо тератогенного эффекта, у животных наблюдались признаки задержки развития и увеличение числа смертей после внутриутробного воздействия локсапина.
Клинические данные, хотя и ограниченные, не подтверждают повышенный риск порока развития. Новорожденные, неоднократно получавшие нейролептики в третьем триместре беременности, подвержены риску побочных эффектов, включая признаки атропина (тахикардия, повышенная возбудимость, замедленное высвобождение мекония, вздутие живота), экстрапирамидные признаки (гипертонус, тремуляция) и седативный эффект.
Таким образом, локсапин следует использовать во время беременности, только если возможная польза оправдывает потенциальный риск для плода. Если лечение необходимо в конце беременности, при наблюдении за новорожденным следует учитывать профиль побочного действия препарата.
Лактация
Безопасность при кормлении грудью не установлена.
Фертильность
Конкретных данных о влиянии локсапина на фертильность у людей нет, но известно, что длительное лечение антипсихотиками может привести к потере либидо и аменорее.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019