Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Ломефлоксацин

Ломефлоксацин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ломефлоксацин - Medzai.net
Ломефлоксацин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ломефлоксацин - Medzai.net
Ломефлоксацин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ломефлоксацин - Medzai.net
Международное наименование:
LOMEFLOXACIN
Регистрационный номер CAS:
98079-51-7
Брутто-формула:
C17H19F2N3O3
Номенклатура ИЮПАК:
1-ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid

1-ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Ломефлоксацин - Химические соединения

Ломефлоксацин
Международное наименование:
LOMEFLOXACIN
Регистрационный номер CAS:
98079-51-7
Брутто-формула:
C17H19F2N3O3
Номенклатура ИЮПАК:

1-ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid

1-ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid

LOMEFLOXACIN HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
98079-52-8
Брутто-формула:
C17H19F2N3O3.ClH
LOMEFLOXACIN MESYLATE
Регистрационный номер CAS:
114394-67-1
Брутто-формула:
C17H19F2N3O3.CH4O3S

Ломефлоксацин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
lomefloxacin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
loméfloxacine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
lomefloxacin hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ломефлоксацин
Фармакопея США
lomefloxacin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
lomefloxacina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
lomefloxacinum
Фармакопея Китая
洛美沙星


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Ломефлоксацин

  • капли глазные
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Противомикробное средство группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Ингибирует активность ДНК-гиразы - фермента, участвующего в транскрипции и репликации ДНК бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis.
К ломефлоксацину умеренно чувствительны Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia liquefaciens, Serratia agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Providencia alcalifaciens, Aeromonas hydrophila, Hafnia alvei, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, а также некоторые грамположительные аэробные бактерии (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis).
К ломефлоксацину устойчивы Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.
Ломефлоксацин обладает противотуберкулезной активностью, действуя как на вне-, так и внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Ломефлоксацин при приеме внутрь

Всасывание
Всасывание – 95-98%; прием пищи уменьшает всасывание на 12%. TCmax – 0.8-1.5 ч. Cmax после приема внутрь – 3-5.2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает Cmax на 18% и увеличивает TСmax до 2 ч.
Распределение
Css в плазме определяется через 48 ч. Связывание с белками плазмы – 10%. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, половые органы), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм
Незначительная часть препарата подвергается метаболизму.
Выведение
Т1/2 – 8-9 ч; средний почечный клиренс – 145 мл/мин. Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80% (преимущественно в неизмененном виде, 9% - в виде глюкуронидов, 0.5% - в виде других метаболитов); через кишечник – 20-30%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25%.
При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1.73 м2 Т1/2 увеличивается.

Фармакокинетика - Ломефлоксацин при местном применении в офтальмологии

После инстилляции по 1 капле 1 раз/сут в течение 2 дней и 5 капель на 3 день Tmax - 90 мин, Cmax - 1 мкг/мл в течение 2.5 ч. Терапевтическая концентрация в роговице, склере, веке, конъюнктиве и внутриглазной жидкости достигается после 5 инстилляций по 1 капле с интервалом через 5 мин. Содержание в слезной жидкости после 1-2 инстилляций составляет: 40-200 мкг/мл - через 2 ч, 7-27 мкг/мл - через 6 ч и более, 3 мкг/мл - через 24 ч.

Дозировка

Дозировка - Ломефлоксацин при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости; кратность приема - 1 раз/сут. Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
Неосложненный цистит у женщин, вызванный Escherichia coli – 400 мг/сут в течение 3 дней.
Неосложненный цистит, вызванный Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus - 400 мг/сут в течение 10 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей – 400 мг/сут в течение 14 дней.
Профилактика инфекций мочевыводящих путей: при трансректальной биопсии предстательной железы – 400 мг однократно за 1-6 ч до процедуры; трансуретральные оперативные вмешательства – 400 мг однократно за 2-6 ч до операции.
Обострение хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzaе или Moraxella catarrhalis – 400 мг/сут в течение 14 дней.
Урогенитальный хламидиоз – 400 мг/сут, длительность лечения – до 28 дней.
Туберкулез легких (в составе комплексной терапии) – 400 мг/сут в течение 14-28 дней и более.
Дозировка - Ломефлоксацин при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Взрослым назначают по 1 капле 2-3 раза/сут в нижний конъюнктивальный мешок в течение 7-9 дней. В начале лечения необходимо более частое применение: 5 капель в течение 20 мин (по 1 капле с интервалом 5 мин) или 1 капля/ч в течение 6-10 ч.
Для лечения хламидийных конъюнктивитов 1 каплю препарата закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2-4 раза/сут в течение 1-2 месяцев.

Показания к применению

Показания к применению - Ломефлоксацин при системном применении
Таблетки: инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. профилактика инфекции до и после трансуретральных хирургических вмешательств): цистит, пиелонефрит, уретрит; ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез, холера) и желчевыводящих путей, инфекции органов дыхания (в т.ч. обострение хронического бронхита), гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные раны, ожоги, гонорея, хламидиоз (в т.ч. хламидийный конъюнктивит и блефароконъюнктивит), простатит, остеомиелит. Туберкулез легких (в составе комплексной терапии)— остеопрогрессирующие формы, множественная лекарственная устойчивость микобактерий, плохая переносимость рифампицина.
Капли глазные: бактериальные инфекции переднего отдела глаза: конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, в т.ч. хламидийной этиологии.
Показания к применению - Ломефлоксацин при местном применении в офтальмологии
бактериальные инфекции переднего отдела глаза (конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, в т.ч. хламидийной этиологии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам), детский и подростковый возраст (в период формирования и роста скелета— до 18 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Ломефлоксацин при системном применении

Таблетки:
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в эпигастральной области, метеоризм, запор/диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит, дисфагия, кровотечения в ЖКТ, изменение цвета языка, снижение/увеличение аппетита, извращение вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, недомогание, астения, инсомния, нервозность, галлюцинации, депрессия, возбуждение, судороги, гиперкинез, тремор, парестезия, боль и шум в ушах, нарушение зрения, боль в глазах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, цианоз, прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии, инфаркт миокарда, легочная эмболия, цереброваскулярные нарушения, миокардиопатия, флебит, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия.
Со стороны респираторной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, увеличение секреции мокроты, гриппоподобные симптомы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия, васкулит, боль в спине и груди.
Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, кристаллурия, гематурия, затрудненное мочеиспускание, болезненные позывы на мочеиспускание, отеки, у женщин— вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боль в промежности, вагинальный кандидоз, у мужчин— орхит, эпидидимит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема.
Прочие: приливы крови к лицу, увеличение потоотделения, озноб, жажда, гипогликемия, подагра, кандидоз, суперинфекция.
Капли глазные: ощущение жжения в глазах после инстилляции; при длительном применении— развитие вторичной грибковой инфекции.

Побочные действия - Ломефлоксацин при местном применении в офтальмологии

Местные реакции: ощущение жжения; при длительном применении - развитие вторичной грибковой инфекции.

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Показано, что ломефлоксацин вызывает артропатию у молодых животных.
Категория действия на плод по FDA— C.
У обезьян отмечено увеличение частоты потери плодов при использовании доз, примерно в 6–12 раз превышающих дозу, рекомендуемую для человека (в мг/кг). При дозах, в 16 раз превышающих рекомендуемую для человека, тератогенного действия у крыс и обезьян не выявлено. У кроликов при дозах, вдвое превышающих рекомендуемую для человека (в мг/м2), выявлен токсический эффект на организм матери, сопровождавшийся токсическим действием на плод, изменениями копчиковых позвонков и снижением массы плаценты.
Не следует применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли ломефлоксацин в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС. Антациды и сукральфат замедляют всасывание и снижают биодоступность (образуют хелатные соединения)— не следует принимать антациды и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина. Витамины с минеральными добавкамиследует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина. Пробенецид снижает почечную экскрецию. При лечении больных туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином— антагонизм). ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение. Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом. Не оказывает существенного влияния на клиренс теофиллина и кофеина.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019