Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Лоперамид

Лоперамид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Лоперамид - Medzai.net
Международное наименование:
LOPERAMIDE
Регистрационный номер CAS:
53179-11-6
Брутто-формула:
C29H33ClN2O2
Номенклатура ИЮПАК:
4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-N,N-dimethyl-2,2-diphenyl-butanamide

4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl]-N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutanamide

Поделиться в соц. сетях:

Лоперамид - Химические соединения

Лоперамид
Международное наименование:
LOPERAMIDE
Регистрационный номер CAS:
53179-11-6
Брутто-формула:
C29H33ClN2O2
Номенклатура ИЮПАК:

4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-N,N-dimethyl-2,2-diphenyl-butanamide

4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl]-N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutanamide

лоперамида оксид
Международное наименование:
LOPERAMIDE OXIDE ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
106900-12-3
Брутто-формула:
C29H33ClN2O3
Номенклатура ИЮПАК:

4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-oxido-piperidin-1-ium-1-yl]-N,N-dimethyl-2,2-diphenyl-butanamide

4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-oxido-1-piperidin-1-iumyl]-N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutanamide

LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
34552-83-5
Брутто-формула:
C29H33ClN2O2.ClH
LOPERAMIDE OXIDE MONOHYDRATE
Брутто-формула:
C29H33ClN2O3.H2O
DESMETHYLLOPERAMIDE C-11
Регистрационный номер CAS:
1067642-12-9
Брутто-формула:
C28H31ClN2O2
DESMETHYLLOPERAMIDE
Регистрационный номер CAS:
66164-07-6
Брутто-формула:
C28H31ClN2O2

Лоперамид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
loperamide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
lopéramide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
loperamide hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Лоперамид
Фармакопея США
loperamide
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
loperamide
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
loperamide
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
loperamidum
Фармакопея Китая
洛哌丁胺


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Лоперамид

  • капс. желатин.
  • капс. мягкие
  • капсулы
  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/приема внутрь
  • р-р д/приема внутрь
  • р-р д/приема внутрь капли
  • таб.
  • таб. д/пригот. шипуч. напитка
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки
  • таблетки жевательные
  • таблетки-лиофилизат

Фармакодинамика

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.
Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Лоперамид при приеме внутрь

Всасывание
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0.3%.
Распределение
Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95%, преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов СYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.
Выведение
У человека Т1/2 лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Дозировка

Дозировка - Лоперамид при приеме внутрь
Капсулы;
Внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Взрослым при острой диарее первоначально назначают 2 капс. (4 мг) Лоперамид, затем - по 1 капс. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Высшая суточная доза - 8 капс. (16 мг).
При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг.
При острой диарее детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 4 капс. (8 мг).
При хронической диарее детям старше 6 лет Лоперамид назначают в суточной дозе 2 мг. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг.
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч прием препарата следует прекратить.

Показания к применению

Показания к применению - Лоперамид при системном применении
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза— в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Побочные действия

Побочные действия - Лоперамид при системном применении

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно)— чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко— анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).
Прочие: задержка мочи (редко).

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: применение (при необходимости) антидота— налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Беременность и Лактация

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом P-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2–3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза.
При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила Cmax лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация – в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т.е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики ЖКТ.
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через ЖКТ, могут уменьшать действие лоперамида.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019