Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.
Фармакокинетика - Лоратадин при приеме внутрь
При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. Cmax лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, - примерно через 2.5 ч.
При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения Cmax увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений.
Связывание с белками плазмы лоратадина высокое - около 98%, активного метаболита - менее выраженное.
В среднем T1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина - 28 ч (8.8-92 ч).
Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% - с мочой в течение первых суток.
Дозировка - Лоратадин при приеме внутрь
Суспензия для приема внутрь;
Суспензия для приема внутрь
Внутрь. Возможен прием вместе с пищей. Запивать водой, молоком.
Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется принимать Лоратадин в виде суспензии.
Взрослые и дети старше 12 лет - 2 дозировочные ложки (10 мл) 1 раз/сут; дети от 2 до 12 лет с массой тела более 30 кг - 2 дозировочные ложки (10 мл) 1 раз/сут; с массой тела менее 30 кг - 1 дозировочная ложка (5 мл) 1 раз/сут.
Таблетки
Внутрь. Возможен прием вместе с пищей. Запивать водой, молоком. При необходимости таблетку можно разжевать.
Взрослые и дети старше 12 лет - 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут; дети от 3 до 12 лет с массой тела более 30 кг - 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут; с массой тела менее 30 кг - 5 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут.
Пациентам с нарушениями функции печени необходимо назначать уменьшенную суточную дозу препарата Лоратадин: взрослые и дети с массой тела более 30 кг - 2 дозировочные ложки (10 мл) или 1 таб. (10 мг) через день. Продолжительность лечения зависит от продолжительности проявления симптоматики заболевания. Если состояние пациента не улучшается в течение 3 дней после начала лечения, значит лоратадин не эффективен.
Пациентам пожилого возраста или пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин): взрослые и дети с 6 лет - стартовая доза составляет 10 мг (2 дозировочные ложки или 1 таб.) через день; дети с 3 лет - стартовая доза составляет 5 мг (1 дозировочная ложка или 1/2 таб.) через день.
Препарат применяют внутрь.
Взрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 2 чайн. л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела <30 кг назначают по 5 мг (1/2 таб. или 1 чайн.л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 5 мг.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела >30 кг назначают по 10 мг (1 таб. или 2 чайн. л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.
Применение сиропа у детей младше 2-х лет не рекомендуется.
Пациентам с нарушением функции печени Лоратадин следует назначать в начальной дозе 5 мг/сут в связи с возможным нарушением клиренса лоратадина.
Показания к применению - Лоратадин при системном применении
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.
Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Побочные действия - Лоратадин при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее— нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко— судороги.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее— повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко— желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны респираторной системы: в 2% и менее— заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко— отеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.
Со стороны ССС: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко— суправентрикулярная тахиаритмия.
Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко— анафилаксия.
Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко— алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.
Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Категория действия на плод по FDA— B.
Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.