Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Лоразепам

Лоразепам - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Лоразепам - Medzai.net
Международное наименование:
LORAZEPAM
Регистрационный номер CAS:
846-49-1
Брутто-формула:
C15H10Cl2N2O2
Номенклатура ИЮПАК:
7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3-hydroxy-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one

7-chloranyl-5-(2-chlorophenyl)-3-oxidanyl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one

Поделиться в соц. сетях:

Лоразепам - Химические соединения

Лоразепам
Международное наименование:
LORAZEPAM
Регистрационный номер CAS:
846-49-1
Брутто-формула:
C15H10Cl2N2O2
Номенклатура ИЮПАК:

7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3-hydroxy-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one

7-chloranyl-5-(2-chlorophenyl)-3-oxidanyl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one

LORAZEPAM ACETATE
Регистрационный номер CAS:
2848-96-6
Брутто-формула:
C17H12Cl2N2O3
LORAZEPAM GLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
32781-79-6
Брутто-формула:
C21H18Cl2N2O8
LORAZEPAM PIVALATE
Регистрационный номер CAS:
57773-81-6
Брутто-формула:
C20H18Cl2N2O3

Лоразепам - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
lorazepam
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
lorazépam
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
lorazepam
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Лоразепам
Фармакопея США
lorazepam
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
lorazepam
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
lorazepam
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
lorazepamum
Фармакопея Китая
氯拉西泮


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Лоразепам

  • таб.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые оболочкой

Фармакодинамика

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное действие. Механизм анксиолитического, седативного и снотворного действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Противосудорожное действие, по-видимому, частично обусловлено усилением пресинаптического торможения; подавляется распространение эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага. Миорелаксирующее действие связано прежде всего с подавлением спинальных полисинаптических афферентных проводящих путей и, по-видимому, торможением моносинаптических афферентных проводящих путей; возможно также и прямое тормозящее влияние на двигательные нервы и функцию мышц.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Лоразепам при приеме внутрь

При приеме внутрь хорошо, но медленно всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. Cmax достигается в течение 2ч и зависит от дозы: при дозе 2мг Cmax составляет 20 нг/мл. Около 85% связывается с белками плазмы. Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 2–3 дня. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием основного неактивного метаболита— глюкуронида лоразепама. T1/2 неконъюгированного лоразепама— около 12ч, основного метаболита— 18ч. Выводится преимущественно почками в основном в виде глюкуронида.
При в/м введении Cmax достигается через 60–90 мин. T1/2 при парентеральном введении составляет 16ч. При применении в течение 6 мес не наблюдается явлений кумуляции. Фармакокинетические параметры лоразепама не изменяются у пожилых людей.

Дозировка

Дозировка - Лоразепам при приеме внутрь
Таблетки покрытые оболочкой;
Взрослым и подросткам при приеме внутрь - по 0.5-4 мг 1-3 раза/сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза – 10 мг.
Дозировка - Лоразепам при парентеральном введении
При в/м или в/в введении разовая доза составляет 50 мкг/кг, кратность введения устанавливается в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Максимальные дозы: при в/м или в/в введении разовая доза – 4 мг.

Показания к применению

Показания к применению - Лоразепам при системном применении
Неврозы, сопровождающиеся тревогой, волнением, в т.ч. генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, фобии, обсессивно-компульсивное расстройство, психореактивные состояния, эмоциональные реактивные расстройства, тревога при депрессивных состояниях различного генеза (как правило, в сочетании с антидепрессантами), бессонница, психосоматические расстройства (в т.ч. при сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных и других заболеваниях), премедикация перед хирургическими и диагностическими манипуляциями (в сочетании с анальгетиками), головная боль напряжения; тошнота и рвота, вызванные химиотерапией, эпилепсия (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий и абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация средствами, угнетающими функции ЦНС, угнетение дыхания, печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Побочные действия

Побочные действия - Лоразепам при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, утомляемость, сонливость, дезориентация, головная боль, головокружение, депрессия, атаксия, нарушение сна, ажитация, нарушение зрения, эпизоды амнезии.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, изменение аппетита.
Со стороны кожных покровов: эритема, крапивница.
Прочие: изменение состава крови (лейкопения), повышение активности ЛДГ.
Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Передозировка

Симптомы: сонливость, артериальная гипотензия, спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, в/в введение норэпинефрина для повышения АД, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. Введение специфического антидота— антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лоразепам усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. фенотиазинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных, антигистаминных средств с седативным эффектом. Потенцирует действие общих и местных анестетиков, усиливает действие курареподобных препаратов. При одновременном применении с алкоголем помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС возможны парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения). Никотин подавляет активность лоразепама (ускоряет его метаболизм).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019