Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Лозартан

Лозартан - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Лозартан - Medzai.net
Международное наименование:
LOSARTAN
Регистрационный номер CAS:
114798-26-4
Брутто-формула:
C22H23ClN6O
Номенклатура ИЮПАК:
[2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazol-4-yl]methanol

[2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-4-imidazolyl]methanol

Поделиться в соц. сетях:

Лозартан - Химические соединения

Лозартан
Международное наименование:
LOSARTAN
Регистрационный номер CAS:
114798-26-4
Брутто-формула:
C22H23ClN6O
Номенклатура ИЮПАК:

[2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazol-4-yl]methanol

[2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-4-imidazolyl]methanol

LOSARTAN POTASSIUM
Регистрационный номер CAS:
124750-99-8
Брутто-формула:
C22H22ClN6O.K
N1-LOSARTANYL-LOSARTAN
Регистрационный номер CAS:
230971-71-8
Брутто-формула:
C44H44Cl2N12O
N2-LOSARTANYL-LOSARTAN
Регистрационный номер CAS:
230971-72-9
Брутто-формула:
C44H44Cl2N12O
TRITYLLOSARTAN
Регистрационный номер CAS:
133909-99-6
Брутто-формула:
C41H37ClN6O
O-ACETYL LOSARTAN
Регистрационный номер CAS:
1006062-27-6
Брутто-формула:
C24H25ClN6O2
LOSARTAN CARBOXALDEHYDE
Регистрационный номер CAS:
114798-36-6
Брутто-формула:
C22H21ClN6O

Лозартан - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
losartan
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
losartan
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Лозартан
Фармакопея США
losartan
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
losartanum
Фармакопея Китая
氯沙坦


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Лозартан

  • порошок и растворитель д/пригот. суспенз. д/приема внутрь
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Лозартан при приеме внутрь

Всасывание
Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 33%. Тmax лозартана достигается через 1 ч.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Тmax активного метаболита достигается через 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови - 99%.
Выведение
T1/2 лозартана составляет 1.5-2 ч, а его основного метаболита - 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% - через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.

Дозировка

Дозировка - Лозартан при приеме внутрь
Таблетки, покрытые оболочкой;
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Лозартан следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.
Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата пациентом.
Пациентам с нарушениями функции печени (в т.ч. с циррозом печени) следует назначать более низкие дозы Лозартана.
У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов находящихся на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Показания к применению

Показания к применению - Лозартан при системном применении
Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Лозартан при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1%— головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница; <1%— беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферические нейропатии, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны респираторной системы: ≥1%— заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и др.), синусопатия, синусит, фарингит; <1%— диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны органов ЖКТ: ≥1%— тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; <1%— анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1%— судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1%— артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1%— ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: <1%— императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны кожных покровов: <1%— сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: <1%— крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Прочие: ≥1%— гиперкалиемия; <1%— лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).
Лечение: Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA— D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана в плазме крови. Клинические последствия этого явления не известны.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019