Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Мапротилин

Мапротилин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Мапротилин - Medzai.net
Международное наименование:
MAPROTILINE
Регистрационный номер CAS:
10262-69-8
Брутто-формула:
C20H23N

Поделиться в соц. сетях:

Мапротилин - Химические соединения

Мапротилин
Международное наименование:
MAPROTILINE
Регистрационный номер CAS:
10262-69-8
Брутто-формула:
C20H23N
Мапротилина мезилат
Международное наименование:
MAPROTILINE MESYLATE
Регистрационный номер CAS:
58902-67-3
Брутто-формула:
C21H27NO3S
MAPROTILINE DIMER
Брутто-формула:
C39H41N
MAPROTILINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
10347-81-6
Брутто-формула:
C20H23N.ClH
DESMETHYLMAPROTILINE
Регистрационный номер CAS:
5721-37-9
Брутто-формула:
C19H21N
MAPROTILINE RESINATE

Мапротилин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
maprotiline
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
maprotiline
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
maprotiline hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Мапротилин
Фармакопея США
maprotiline
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
maprotilina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
maprotiline hydrochloride
- Ph.Eur.
Фармакопея Швейцарии
maprotiline
Международная фармакопея
maprotilinum
Фармакопея Китая
马普替林


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Мапротилин

  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Тетрациклический антидепрессант. Антидепрессивный эффект объясняют стимуляцией моноаминергических процессов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Наиболее выражено влияние на захват норадреналина, при этом действие на захват серотонина незначительное. Обладает антигистаминной активностью и умеренной антихолинергической активностью.
Оказывает анксиолитическое, седативное, антигистаминное, а также адрено- и холиноблокирующее действие.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Мапротилин при приеме внутрь

При приеме внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 8 ч. Связывание с белками составляет около 89%. Vd - 23 л/кг.
T1/2 составляет в среднем 43 ч. 57% выводится с мочой, 30% - с калом; 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Дозировка

Дозировка - Мапротилин при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Во время лечения больной должен находиться под медицинским наблюдением.
Режим дозирования следует подбирать индивидуально, изменяя его с учетом состояния больного и его реакции на препарат. Например, можно повысить вечернюю дозу, одновременно понизив дневную дозу, или можно назначать всю суточную дозу днем в 1 прием.
После того, как будет отмечено существенное уменьшение выраженности симптомов, может быть сделана попытка уменьшить дозу препарата. Однако, если при этом снова будет отмечено ухудшение состояния больного, доза препарата должна быть незамедлительно повышена до первоначального уровня.
Цель лечения состоит в том, чтобы достичь терапевтического эффекта при использовании наименьшей эффективной дозы препарата. Это особенно важно у подростков и у пациентов пожилого возраста, которым в отличие от пациентов промежуточных возрастных групп обычно присущи нестабильность вегетативной нервной системы и более выраженная реакция на препарат.
Таблетки а следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости.
Нельзя превышать суточную дозу, составляющую 150 мг.
При депрессиях умеренной и средней степени выраженности (особенно у амбулаторных больных) применяется в дозе 25 мг 1-3 раза/сут или в дозе 25-75 мг 1 раз/сут, в зависимости от выраженности симптомов и реакции пациента на лечение.
При выраженных депрессиях (особенно у стационарных больных) применяется в дозе 25 мг 3 раза/сут или в дозе 75 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза а может быть постепенно повышена до максимальной величины - 150 мг; эта доза может применяться в 1 или несколько приемов в зависимости от переносимости и от эффекта лечения.
Суточная доза, рекомендуемая для в/в инфузии, составляет 25-100 мг. Для приготовления инфузионного раствора содержимое 1-2 ампул (25-50 мг) разводят 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы. Продолжительность инфузии - 1.5-2 ч. В случаях, когда требуется более высокая доза - 75-150 мг (3-6 ампул), объем растворителя должен составлять 500 мл, а продолжительность инфузии - 2-3 ч. Как только будет отмечена четкая положительная динамика симптомов (обычно в пределах 1-2 недель), следует перейти на назначение препарата внутрь.
При прочих депрессивных нарушениях настроения для детей и подростков рекомендуемая начальная доза составляет по 10 мг 3 раза/сут или 25 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза а может быть постепенно, каждый раз на небольшую величину, повышена до 25 мг 3 раза/сут или до 75 мг 1 раз/сут (в зависимости от переносимости и от реакции пациента на лечение).
Поскольку клинический опыт применения а у детей ограничен, режим дозирования следует рассматривать как приблизительные рекомендации. Подросткам в случае необходимости можно назначить препарат в такой же дозе, как и взрослым.
Пациентам пожилого возраста в целом рекомендуется применение меньших доз а. Начальная доза составляет по 10 мг 3 раза/сут или 25 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза препарата может быть постепенно, каждый раз на небольшую величину, повышена до 75 мг (по 25 мг 3 раза/сут или по 75 мг 1 раз/сут) в зависимости от переносимости и эффекта лечения.

Показания к применению

Показания к применению - Мапротилин при приеме внутрь
Депрессии— эндогенные, в т.ч. инволюционные, психогенные, в т.ч. реактивные и невротические, депрессии истощения, соматогенные (органические и симптоматические), климактерические; подавленное настроение с элементами тревожности, дисфории или раздражительности, апатия (особенно в пожилом возрасте), психосоматические и соматические расстройства, вызванные депрессией или страхом.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия (или подозрение на эпилепсию), состояния, характеризующиеся повышенной судорожной активностью, острая стадия инфаркта миокарда, нарушения проводимости миокарда, аритмия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, острая алкогольная интоксикация, отравления снотворными препаратами, центральными анальгетиками, психотропными средствами, выраженные нарушения функции почек и/или печени.

Побочные действия

Побочные действия - Мапротилин при приеме внутрь

Ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушение проводимости, аритмия, повышение АД, головокружение, головная боль, мелкоразмашистый тремор, судороги, атаксия, миоклонус, дизартрия, парестезии, мышечная слабость, дискинезия, нарушения координации движений и почерка, усталость, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, беспокойство, возбуждение, повышение аппетита, агрессивность, нарушение памяти и концентрации внимания, усиление депрессии, делирий, галлюцинации, дезориентация, раздражительность, шум в ушах, изменение вкуса, заложенность носа, обострение психоза, деперсонализация, сухость во рту, запор, усиление потоотделения, чувство жара, нечеткость зрения, нарушения аккомодации, нарушения мочеотделения, стоматит, кариес, тошнота, рвота, повышение содержания трансаминаз в плазме крови, диарея, гепатит (с желтухой или без нее), аллергический альвеолит, увеличение массы тела, нарушения либидо и потенции, гинекомастия, галакторея, синдром неадекватной секреции АДГ, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, кожная сыпь, крапивница, в ряде случаев— с лихорадкой, фоточувствительность, васкулит, зуд, пурпура, отеки (локальные или генерализованные), выпадение волос, алопеция, многоформная эритема, синдром отмены (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, бессонница, головная боль, раздражительность, тревожность, усиление депрессии и др.).

Передозировка

Проявляется угнетением или возбуждением ЦНС.
Симптомы: сонливость, беспокойство, атаксия, судороги, ступор, кома, возбуждение, усиление рефлексов, мышечная ригидность, хореоатетоз; тахикардия, аритмии, артериальная гипотензия, нарушения проводимости, кардиальный шок, сердечная недостаточность, в редких случаях— остановка сердца; угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, усиление потоотделения, олигурия, анурия. Симптомы передозировки развиваются приблизительно через 4ч, достигают максимума через 24ч и могут сохраняться в течение 4–6 суток.
Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет). Введение физостигмина противопоказано из-за повышения риска возникновения судорог. Гемодиализ не эффективен.

Беременность и Лактация

Назначение препарата у беременных возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; требуется отмена лечения по крайней мере за 7 нед до родов.
Категория действия на плод по FDA— B.
Во время лактации не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Уменьшает антигипертензивный эффект гуанетидина, бетанидина, резерпина, метилдофы, клонидина, усиливает влияние на ССС симпатомиметических препаратов (в т.ч. норадреналина, адреналина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), тироксина, повышает активность этанола и этанолсодержащих препаратов, депримирующих средств (барбитураты, наркозные, производные бензодиазепина), непрямых антикоагулянтов, сахароснижающих препаратов (производных сульфанилмочевины, инсулина), холинолитиков (атропин, бипериден), леводопы. Препараты, активирующие микросомальное окисление в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), пероральные контрацептивы снижают антидепрессивное действие. Совместное введение с транквилизаторами повышает концентрацию в сыворотке крови, снижает порог судорожной готовности и провоцирует возникновение судорог. Метилфенидат, пропранолол, флуоксетин, флувоксамин, фенитоин и, возможно, циметидин повышают концентрацию в плазме, усиливая основное и побочное действие.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019