Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Медроксипрогестерон

Медроксипрогестерон - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Медроксипрогестерон - Medzai.net
Международное наименование:
MEDROXYPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
520-85-4
Брутто-формула:
C22H32O3
Номенклатура ИЮПАК:
(6S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-6,10,13-trimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

(6S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-ethanoyl-6,10,13-trimethyl-17-oxidanyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

Поделиться в соц. сетях:

Медроксипрогестерон - Химические соединения

Медроксипрогестерон
Международное наименование:
MEDROXYPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
520-85-4
Брутто-формула:
C22H32O3
Номенклатура ИЮПАК:

(6S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-6,10,13-trimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

(6S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-ethanoyl-6,10,13-trimethyl-17-oxidanyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

6-EPIMEDROXYPROGESTERONE ACETATE
Регистрационный номер CAS:
2242-65-1
Брутто-формула:
C24H34O4
6-HYDROXYMEDROXYPROGESTERONE ACETATE
Регистрационный номер CAS:
984-47-4
Брутто-формула:
C24H34O5
MEDROXYPROGESTERONE ACETATE
Регистрационный номер CAS:
71-58-9
Брутто-формула:
C24H34O4
MEDROXYPROGESTERONE CAPROATE
Регистрационный номер CAS:
6678-23-5
Брутто-формула:
C28H42O4
6.BETA.,21-DIHYDROXYMEDROXYPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
4150-28-1
Брутто-формула:
C22H32O5
6.BETA.,21-DIHYDROXYMEDROXYPROGESTERONE-21-ACETATE
Регистрационный номер CAS:
5190-11-4
Брутто-формула:
C24H34O6

Медроксипрогестерон - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
medroxyprogesterone
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
acétate de médroxyprogestérone
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
medroxyprogesterone acetate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Медроксипрогестерон
Фармакопея США
medroxyprogesterone
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
medrossiprogesterone
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
medroxyprogesterone
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
medroxyprogesteronum
Фармакопея Китая
甲羟孕酮
Фармакопея Мексики
medroxyprogesterone
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Медроксипрогестерон

  • суспенз. д/в/м введ.
  • суспенз. д/в/м введ. пролонгир. действия
  • суспенз. д/в/м и п/к введ.
  • суспензия для внутримышечного введения
  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.
В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Медроксипрогестерон при приеме внутрь

Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет около 30 ч. Выводится с желчью и с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Фармакокинетика - Медроксипрогестерон при парентеральном введении

Всасывание
После в/м введения препарат абсорбируется медленно, в результате чего длительно поддерживаются постоянные концентрации медроксипрогестерона ацетата. Cmax в плазме крови достигается через 4-20 дней после в/м введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Медроксипрогестерона ацетат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Кумулирует в организме, остаточные концентрации медроксипрогестерона ацетата обнаруживаются в плазме через 7-9 мес.
Метаболизм
Медроксипрогестерона ацетат метаболизируется в печени. В настоящее время описано множество метаболитов медроксипрогестерона ацетата.
Выведение
Большая часть медроксипрогестерона ацетата выводится путем билиарной секреции с калом. Примерно 44% препарата в неизмененном виде выводится с мочой. T1/2 составляет 6 недель.

Дозировка

Дозировка - Медроксипрогестерон при приеме внутрь
Таблетки;
Доза определяется индивидуально и зависит от показаний и применяемой схемы лечения.
При раке эндометрия и раке почки препарат принимают по 200-600 мг/сут, при раке молочной железы - по 400-1200 мг/сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Лечение продолжают до появления признаков прогрессирования опухолевого процесса.
Дозировка - Медроксипрогестерон при парентеральном введении
Суспензия для внутримышечного введения;
При раке эндометрия и раке почки начальная доза составляет 400-1000 мг в неделю в/м. Если в течение нескольких недель или месяцев наступило улучшение и достигнута стабилизация процесса, то назначают поддерживающую терапию в дозе 400 мг в месяц.
При раке молочной железы препарат назначают в/м в начальной дозе 500 мг/сут в течение 28 дней. Затем применяют поддерживающие дозы - по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до появления признаков прогрессирования болезни.
Непосредственно перед использованием флакон следует хорошо взболтать, чтобы вводимый препарат приобрел вид однородной суспензии.

Показания к применению

Показания к применению - Медроксипрогестерон при системном применении
Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Внутрь— вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром или инсульт в анамнезе, заболевания печени, вагинальное кровотечение неуточненной этиологии, беременность, кормление грудью (прекращают).

Побочные действия

Побочные действия - Медроксипрогестерон при системном применении

Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, бессонница, раздражительность, сонливость, ощущение усталости, слабость, депрессия, головокружение, головная боль, отеки, тошнота, боли и дискомфорт в животе, болезненность молочных желез, галакторея, эрозии шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, крапивница, зуд, угревая сыпь, анафилаксия и анафилактоидные реакции.

Передозировка

Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Противопоказан при беременности.
Не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аминоглутетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019