Мефенамовая кислота

Угнетает синтез медиаторов воспаления (ПГ, серотонин, кинины и т.д.), снижает активность протеаз лизосом, участвующих в воспалительной реакции. Влияет на фазы экссудации и пролиферации. Стабилизирует белковые ультраструктуры и клеточные мембраны, уменьшает проницаемость сосудов и отечность тканей. Разобщает окислительное фосфорилирование, угнетает синтез мукополисахарида. Подавляет провоспалительную активность серотонина. Тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. В болеутоляющем эффекте, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, значительную роль играет местное воздействие на очаг воспаления, способность ингибировать альгогенность эндогенных веществ (кинины, гистамин, серотонин). Жаропонижающее действие связано с угнетением синтеза ПГ и воздействием на центр терморегуляции. Стимулирует образование интерферона.

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается, создавая C_max через 2–4ч. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20мкг/мл) определяется на 2 сутки применения (по 1г 4 раза в день). В сосудистом русле связывается с альбуминами. T_1/2— 3ч. В печени образует ряд метаболитов (окисляется, гидролизуется, глюкуронидируется). 67% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде продуктов биотрансформации, 20–25%— с фекалиями.

Внутрь (после еды). Взрослым по 0,25–0,5г 3–4 раза в сутки (до 3г в сутки); после достижения терапевтического эффекта— 1г в сутки.

Детям в возрасте от 5 до 10 лет по 0,25г 3–4 раза в сутки, старше 10 лет— по 0,3г 3–4 раза в сутки. Курс— 20–45 дней (при необходимости— 2 мес и более).

Острый ревматизм, неспецифический (ревматоидный) полиартрит, болезнь Бехтерева, артралгии, миалгии, невралгии, головная боль, зубная боль, лихорадка, инфекционно-аллергический миокардит, дисменорея, предменструальный синдром, простудные и лихорадочные заболевания, грипп, заболевания пародонта (местно в виде натрия мефемената).

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания ЖКТ, болезни почек и органов кроветворения.

Тошнота, изжога, диарея, боль в брюшной полости, анорексия, метеоризм, желудочно-кишечные кровотечения, запор, общая слабость, сонливость, нервозность, бессонница, нарушение зрения, альбуминурия, аллергические реакции (кожный зуд, отек лица, сыпь).

При длительном применении (12 мес и более)— гемолитическая анемия, уменьшение гематокрита, нарушение кроветворения. При концентрации в крови 100–200мкг/л и выше— мышечные подергивания, судороги, рвота.

Симтомы: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, сонливость, редко - желудочно-кишечные кровотечения, подергивания мышц, угнетения дыхания, кома.

Лечение: симптоматическая терапия.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Салицилаты и метамизол натрия усиливают противовоспалительный эффект. Тиамин, пиридоксин, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, фенацетин, дифенгидрамин потенцируют анальгезию. Пролонгирует протромбиновое время и повышает действенность пероральных антикоагулянтов.