Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Мегэстрол

Мегэстрол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Мегэстрол - Medzai.net
Международное наименование:
MEGESTROL
Регистрационный номер CAS:
3562-63-8
Брутто-формула:
C22H30O3
Номенклатура ИЮПАК:
(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-6,10,13-trimethyl-2,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-ethanoyl-6,10,13-trimethyl-17-oxidanyl-2,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

Поделиться в соц. сетях:

Мегэстрол - Химические соединения

Мегэстрол
Международное наименование:
MEGESTROL
Регистрационный номер CAS:
3562-63-8
Брутто-формула:
C22H30O3
Номенклатура ИЮПАК:

(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-6,10,13-trimethyl-2,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-ethanoyl-6,10,13-trimethyl-17-oxidanyl-2,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

MEGESTROL ACETATE
Регистрационный номер CAS:
595-33-5
Брутто-формула:
C24H32O4
D-HOMO MEGESTROL ACETATE
Брутто-формула:
C23H30O4
MEGESTROL ACETATE DIMER
Брутто-формула:
C48H64O8
2.ALPHA.-HYDROXY MEGESTROL ACETATE
Регистрационный номер CAS:
18609-39-7
Брутто-формула:
C24H32O5

Мегэстрол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
megestrol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
mégestrol (acétate de)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Мегэстрол
Фармакопея США
megestrol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
megestrolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Фармакопея Индии
megestrol
- IP
Международная фармакопея
megestrolum
Фармакопея Китая
甲地孕酮


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Мегэстрол

  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Прогестаген. Противоопухолевый эффект обусловлен местным влиянием на эндометрий в качестве гестагенного агента, ингибированием секреции гонадотропинов гипофизом, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим действием на гормонально-чувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность при метастатическом процессе может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы. При гормонально-чувствительном раке молочной железы мегестрол уменьшает число опухолевых клеток, препятствует их активации эстрогенами, либо уменьшая стабильность, доступность и оборот эстрогенных рецепторных комплексов, либо отключая через прогестиновые рецепторные комплексы специфические гены (на уровне генома), ответственные за эффект эстрогенов. Противокахектические свойства, возможно, реализуются торможением образования фактора кахектина и интерлейкина−1 или модификации их участия в межклеточном взаимодействии.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Мегэстрол при приеме внутрь

Концентрации в плазме зависят от степени инактивации препарата в ЖКТ и в печени, на что может влиять подвижность кишечного тракта, микрофлора кишечника, одновременное применение антибиотиков, масса тела, диета и функциональное состояние печени.
Лишь около 5-8% введенной в организм дозы мегестрола ацетата приходится на метаболиты.
Основными путями выделения препарата из организма человека является выделение почками (в среднем приблизительно 66%) и кишечником (в среднем приблизительно 20% от введенной дозы). Та часть введенной дозы, которая не обнаруживается в моче и кале, может выделяться через дыхательную систему и накапливаться в жировой ткани.

Дозировка

Дозировка - Мегэстрол при приеме внутрь
Таблетки;
Внутрь. Для определения эффективности применения препарата необходимо, по крайней мере, 2 месяца непрерывного лечения.
Рак молочной железы: 160 мг/сут (однократно или в несколько приемов).
Рак эндометрия: 80-320 мг/сут (однократно или в несколько приемов).
Анорексия или уменьшения массы тела: однократная ежедневная доза составляет 400-300 мг.
Пожилые больные: корректировки дозы не требуется.

Показания к применению

Показания к применению - Мегэстрол при системном применении
Диссеминированный рак молочной железы, рецидивирующий неоперабельный рак эндометрия, рак яичников, рак предстательной железы (паллиативное лечение); анорексия, кахексия и значительное (без явных причин) снижение массы тела у больных СПИДом, кахексия у инкурабельных онкологических пациентов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в качестве средства для диагностики беременности, беременность (возможно тератогенное действие при применении на протяжении первых 4 мес беременности), период лактации, возраст до 18 лет.

Побочные действия

Побочные действия - Мегэстрол при системном применении

Кровянистые выделения из влагалища, задержка жидкости, тромбофилические состояния, увеличение массы тела, синдром Иценко— Кушинга, боль в животе и в грудной клетке, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, гепатомегалия, кардиомиопатия, депрессия, парестезии, судороги, одышка, кашель, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, повышение АД, синдром канала запястья, алопеция, гипергликемия, гипофизарно-надпочечниковые нарушения, сыпь, метроррагия.

Передозировка

В клинических исследованиях препарат применялся в дозах до 1600 мг в сутки в течение 6 месяцев и более. Каких-либо острых токсических эффектов выявлено не было.
В случае передозировки лечение должно носить симптоматический характер.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— D (таблетки).
Категория действия на плод по FDA— X (суспензия).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации мегестрола в плазме крови, по-видимому, вследствие индукции микросомальных ферментов печени.
Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс прогестагенов.
Под влиянием прогестагенов возможно изменение эффективности гипогликемических препаратов.
Прогестагены могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019