Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Мексилетин

Мексилетин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Мексилетин - Medzai.net
Международное наименование:
MEXILETINE
Регистрационный номер CAS:
31828-71-4
Брутто-формула:
C11H17NO
Номенклатура ИЮПАК:
1-(2,6-dimethylphenoxy)propan-2-amine

1-(2,6-dimethylphenoxy)-2-propanamine

Поделиться в соц. сетях:

Мексилетин - Химические соединения

Мексилетин
Международное наименование:
MEXILETINE
Регистрационный номер CAS:
31828-71-4
Брутто-формула:
C11H17NO
Номенклатура ИЮПАК:

1-(2,6-dimethylphenoxy)propan-2-amine

1-(2,6-dimethylphenoxy)-2-propanamine

MEXILETINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
5370-01-4
Брутто-формула:
C11H17NO.ClH

Мексилетин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
mexiletine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
mexilétine (chlorhydrate de)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
mexiletine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Мексилетин
Фармакопея США
mexiletine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
mexiletina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
mexiletine
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
mexiletinum
Фармакопея Китая
美西律


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Мексилетин

  • капс. желатин.
  • капс. желатин. пролонгир. действия
  • р-р д/инъекц.

Фармакодинамика

Антиаритмическое средство класса I В. Механизм действия обусловлен блокадой натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При применении в средних терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления AV-проводимости.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Мексилетин при приеме внутрь

После приема внутрь быстро и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается в течение 2-4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 0.75-2 мкг/мл, токсическая – более 2 мкг/мл. Связывание с белками плазмы – 55%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. После в/в введения концентрация в плазме быстро снижается, состояние устойчивого равновесия развивается в течение от 1 до 3 дней. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 составляет 10-14 ч. Выводится почками (70-80%), преимущественно в виде метаболитов. Выведение уменьшается при снижении КК и защелачивании мочи.

Дозировка

Дозировка - Мексилетин при приеме внутрь
В/в, внутрь (во время еды). Доза подбирается индивидуально, в зависимости от эффекта и переносимости; в/в, медленно (около 10 мин), 150–200мг, при необходимости продолжения лечения— инфузионно. В первые 30 мин вводят 250мг, в последующие 2,5ч— еще 250мг, далее скорость введения уменьшают и в течение 8ч вводят 500мг. Поддерживающая терапия— инфузия по 250–500мг каждые 12 ч; внутрь первая доза составляет 200–300мг, при недостаточном эффекте через 2–4ч дозу увеличивают до 300–400мг. В дальнейшем интервалы между приемами удлиняют до 6–8ч. В виде пролонгированных форм назначают по 360мг 2 раза/день. Для достижения быстрого эффекта возможно назначение нагрузочной дозы 400мг, с последующим назначением по 200мг через 8ч. Дневная доза не должна превышать 1200мг.

Показания к применению

Показания к применению - Мексилетин при приеме внутрь
Предупреждение и лечение угрожающих жизни желудочковых экстрасистолий (высоких градаций— частых, парных), желудочковой тахикардии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам из группы амидов), AV блокада II-III степени, кардиогенный шок, выраженная сердечная недостаточность, брадикардия ниже 50 уд./мин, гипотензия, синдром слабости синусного узла, поражения проводящей системы сердца, нарушение функции печени и почек, эпилепсия, психические заболевания, беременность и кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Мексилетин при приеме внутрь

Нервозность, бессонница, парестезия, головокружения, головные боли, мышечная дрожь, нарушение координации, судороги, расстройства зрения, боль в грудной клетке, периферические отеки, усиление желудочковой аритмии, тошнота, рвота, изжога, нарушение функции печени, снижение АД, брадикардия, лейкопения, тромбоцитопения, кожные высыпания.

Передозировка

Симптомы: гипотония, брадикардия, нарушения проводимости, тошнота, парестезия, эпилептоидный припадок, дизартрия, диплопия, нистагм, нарушение сознания.
Лечение: симптоматическое. Для ускорения выведения рекомендуется назначение препаратов, окисляющих мочу (аммония хлорид, аскорбиновая кислота). Гемодинамические эффекты корректируются в/в введением 0,5–1мг атропина сульфата. Показан гемодиализ.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает (взаимно) токсичность лидокаина. Антиаритмический эффект возрастает на фоне хинидина, бета-адреноблокаторов и амиодарона. Рифампицин и фенитоин ускоряют биотрансформацию и снижают плазменную концентрацию. Повышает уровень теофиллина в крови. Антациды, наркотические анальгетики, седативные, антихолинергические средства, в т.ч. ганглиоблокаторы, антигистаминные H2-блокаторы замедляют абсорбцию, метоклопрамид— увеличивает. Натрия бикарбонат и диуретики, ощелачивающие мочу, снижают экскрецию.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019