Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Меропенем

Меропенем - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Меропенем - Medzai.net
Международное наименование:
MEROPENEM
Регистрационный номер CAS:
119478-56-7
Брутто-формула:
C17H25N3O5S.3H2O
Номенклатура ИЮПАК:
(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-(dimethylcarbamoyl)pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid;trihydrate

(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-[dimethylamino(oxo)methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid;trihydrate

Поделиться в соц. сетях:

Меропенем - Химические соединения

Меропенем
Международное наименование:
MEROPENEM
Регистрационный номер CAS:
119478-56-7
Брутто-формула:
C17H25N3O5S.3H2O
Номенклатура ИЮПАК:

(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-(dimethylcarbamoyl)pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid;trihydrate

(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-[dimethylamino(oxo)methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid;trihydrate

MEROPENEM ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
96036-03-2
Брутто-формула:
C17H25N3O5S

Меропенем - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
meropenem
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
méropénem trihydraté
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Меропенем
Фармакопея США
meropenem
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
meropenemum
Фармакопея Китая
美罗培南


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Меропенем

  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • порошок д/пригот. р-ра д/инъекц.
  • порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Фармакодинамика

Антибиотик группы карбапенемов. Более стабилен по отношению к дегидропептидазе I, чем имипенем. Оказывает бактерицидное действие за счет нарушения синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает сродством к белкам, связывающим пенициллин (PBPs). Активен в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий.
К меропенему устойчивы Xanthomonas maltophilia, Enterococcus faecium, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp.
Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Меропенем при парентеральном введении

При в/в введении 250 мг в течение 30 мин Cmax действующего вещества в плазме крови достигает 11 мкг/мл, для дозы 500 мг - 23 мкг/мл, 1 г - 49 мкг/мл (абсолютной фармакокннетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Cmax и AUC. При увеличении дозы с 0.25 до 2 г клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При в/в болюсном введении в течение 5 мин 500 мг Cmax - 52 мкг/мл, 1 г - 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость (СМЖ) больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0.5-1.5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. T1/2 - 1 ч, у детей до 2 лет - 1.5-2.3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует. Выводится почками - 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс коррелирует с клиренсом креатинина. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением клиренсом креатинина, связанным с возрастом. T1/2 - 1.5 ч. Выводится при гемодиализе.

Дозировка

Дозировка - Меропенем при парентеральном введении
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения;
Внутривенно болюсно в течение не менее 5 минут, либо в виде внутривенной инфузии в течение 15-30 минут. Дозировка и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции, и состояния пациента. Рекомендуются следующие суточные дозы: Взрослые 0.5 г внутривенно каждые 8 часов при пневмонии, инфекциях мочевыводящей системы, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей. 1 г внутривенно каждые 8 часов при госпитальной пневмонии, перитоните, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, а также септицемии. При бактериальном менингите рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов. При хронической почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 26-50 мл/мин - по 0.5-1-2 г 2 раза в сутки, 10-25 мл/мин - по 250-500-1000 мг 2 раза в сутки, менее 10 мл/мин - по 250-500-1000 мг 1 раз в сутки. Меропенем выводится при гемодиализе. Если требуется продолжительное лечение, рекомендуется, чтобы единица дозы (определяется в зависимости от типа и тяжести инфекции) вводилась по завершении процедуры гемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме. В настоящее время нет данных об опыте применения меропенема у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. У пожилых пациентов с КК более 50 мл/мин коррекции дозы не требуется. Дети Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 10-20 мг/кг массы тела каждые 8 часов в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента. У детей с массой тела более 50 кг следует использовать дозы для взрослых. При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 часов. Нет опыта применения препарата у детей с нарушением функции печени и почек. Приготовление растворов Для внутривенных болюсных инъекций меропенем должен разводиться стерильной водой для инъекций (10 мл на 500 мг препарата). Это обеспечивает концентрацию раствора 50 мг/мл. Для внутривенных инфузий меропенем разводится совместимой инфузионной жидкостью (от 50 до 200 мл). Меропенем совместим со следующими инфузионными жидкостями: - 0,9% раствор натрия хлорида; - 5% или 10% раствор декстрозы; - 5% раствор декстрозы с 0,02% натрия гидрокарбонатом; - 0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы; 5 - 5% раствор декстрозы с 0,225% раствором натрия хлорида; - 5% раствор декстрозы с 0,15%) раствором калия хлорида; - 2,5% и 10%) раствор маннитола. Меропенем не должен смешиваться с растворами, содержащими другие препараты. Для внутривенных инъекций и инфузий рекомендуется применять свежеприготовленный раствор меропенема.

Показания к применению

Показания к применению - Меропенем при системном применении
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: пневмония (включая госпитальную пневмонию), инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит), инфекции брюшной полости (в т.ч. осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит), гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит, воспалительные заболевания тазовых органов), инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), менингит, септицемия, эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (монотерапия или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам, грудной возраст (до 3 мес).

Побочные действия

Побочные действия - Меропенем при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, парестезии, ажитация, нарушение сознания, эпилептиформные припадки, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения (включая редкие случаи агранулоцитоза), снижение гемоглобина, гематокрита, лейкопения, укорочение ПВ и частичного тромбопластинового времени.
Со стороны органов ЖКТ: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ; редко— кандидоз слизистой оболочки полости рта; очень редко— псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия, вагинальный кандидоз.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: гипокалиемия, гиперволемия, положительная прямая или непрямая пробы Кумбса; местные реакции— воспаление, флебит, тромбофлебит, болезненность, отек в месте введения.
Причинно-следственная связь с приемом меропенема не установлена: нечасто— обморок, галлюцинации, депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, бессонница, холестатический гепатит, сердечная недостаточность, остановка сердца, тахикардия, брадикардия, инфаркт миокарда, снижение или повышение АД, ТЭЛА, одышка.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия. В норме происходит быстрая элиминация препарата почками. У пациентов с нарушением функции почек эффективен гемодиализ.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA— B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид замедляет выведение, увеличивает концентрацию в плазме крови. Меропенем снижает плазменную концентрацию вальпроевой кислоты, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019