Принадлежит к группе М-холиномиметиков. Проявляет выраженую активность в отношении всех мускариновых рецепторов, и практически не влияет на никотиновые рецепторы. Метахолин имеет структуру заряженного четвертичного амина, что делает его нерастворимым в липидных клеточных мембранах.
Фармакокинетика - метахолин при приеме внутрь
Метахолин из-за своей нерастворимости плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Внутри организма он метаболизируется медленно из-за его характерной устойчивости к действию фермента ацетилхолинэстеразы, то есть гидролизуется значительно медленнее, чем ацетилхолин, поэтому его действие в организме продолжается дольше. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания к применению - метахолин при системном применении
Метахолин в основном используется для диагностики гиперреактивности бронхов. Это достигается с помощью теста с бронхиальной провокацией или метахолиновой провокации, при которой субъект вдыхает метахолин в аэрозольной форме, что приводит к бронхоспазму.
Использование метахолина противопоказано пациентам с недавно перенесенным инфарктом или инсультом, неконтролируемой гипертензией, известным тяжелым заболеванием дыхательных путей или аневризмой аорты.