Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Метамизол натрия

Метамизол натрия - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Метамизол натрия - Medzai.net
Международное наименование:
METAMIZOLE SODIUM
Регистрационный номер CAS:
68-89-3
Брутто-формула:
C13H16N3O4SNa
Номенклатура ИЮПАК:
sodium;[(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-pyrazol-4-yl)-methyl-amino]methanesulfonate

sodium;[(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-4-pyrazolyl)-methylamino]methanesulfonate

Поделиться в соц. сетях:

Метамизол натрия - Химические соединения

Метамизол натрия
Международное наименование:
METAMIZOLE SODIUM
Регистрационный номер CAS:
68-89-3
Брутто-формула:
C13H16N3O4SNa
Номенклатура ИЮПАК:

sodium;[(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-pyrazol-4-yl)-methyl-amino]methanesulfonate

sodium;[(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-4-pyrazolyl)-methylamino]methanesulfonate

METAMIZOLE MAGNESIUM
Регистрационный номер CAS:
6150-97-6
Брутто-формула:
2C13H16N3O4S.Mg
METAMIZOLE
Регистрационный номер CAS:
50567-35-6
Брутто-формула:
C13H17N3O4S
METAMIZOLE CALCIUM
Регистрационный номер CAS:
51996-59-9
Брутто-формула:
2C13H16N3O4S.Ca

Метамизол натрия - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
dipyrone
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
métamizole sodique
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
sulpyrine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Метамизол натрия
Фармакопея США
metamizole sodium
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Германии
metamizole sodium
Фармакопея Италии
metamizolo sodico
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
metamizole sodium
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
noraminophenazonum natrium mesylicum
- OGYI
Фармакопея Индии
analgin
- IP
Фармакопея Швейцарии
metamizole sodium
Международная фармакопея
metamizolum natricum
Фармакопея Китая
安乃近
Фармакопея Мексики
metamizole sodium
- MXP
Югославская фармакопея
noraminophenazoni natrii mesylas
Фармакопея СССР
analginum
Фармакопея Чехословакии
metamizole sodium


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Метамизол натрия

  • капсулы
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • суппозитории ректальные для детей
  • таблетки
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Метамизол натрия при приеме внутрь

Метамизол хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. После перорального приема метамизол полностью метаболизируется с образованием активного 4-N-метиламиноантипирина.
Связь активного метаболита с белками плазмы крови - 50-60%.
Преимущественно выводится почками. После приема 1 г метамизола почечный клиренс для 4-N-метиламиноантипирина составлял 5 мл±2 мл/мин. T1/2 – 2.7 ч.
В терапевтических дозах проникает в грудное молоко.
У больных с циррозом печени период полувыведения 4-N- метиламиноантипирина увеличивался в 3 раза и составлял около 10 ч.

Фармакокинетика - Метамизол натрия при парентеральном введении

После в/в введения T1/2 для метамизола составляет 14 мин. Примерно 96% выводится с мочой в виде метаболитов.
Связь активного метаболита с белками плазмы крови - 50-60%.
Преимущественно выводится почками.
В терапевтических дозах проникает в грудное молоко.

Дозировка

Дозировка - Метамизол натрия при приеме внутрь
Таблетки;
Разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 500 мг (1 таблетка). Максимальная разовая доза может достигать 1000 мг (2 таблетки). Если не предписано иначе, разовая доза может быть принята до 2-3 раз/сут. Максимальная суточная доза - 2000 мг (4 таблетки).
Продолжительность приема не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства.
Таблетки следует запивать достаточным количеством воды. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.
Дозировка - Метамизол натрия при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Препарат вводят в/м или в/в (при сильных болях) по 1-2 мл 500 мг/мл раствора 2-3 раза в сут, но не более 2 г в сут. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г.
Детям вводят из расчета 0.1-0.2 мл 500 мг/мл раствора на каждые 10 кг массы тела ребенка 2-3 раза в сут. Детям до 1 года с массой тела более 5 кг препарат вводят только внутримышечно, куре не более 3-х дней.
Вводимый раствор должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить в/в. Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии. Наиболее частой причиной резкого снижения артериального давления является слишком высокая скорость введения, в связи с чем в/в введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного «лежа», под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и числа дыхательных движений. При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Показания к применению

Показания к применению - Метамизол натрия при системном применении
Артралгия, ревматизм, хорея, боль: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (в т.ч. комары, пчелы, оводы).

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Метамизол натрия при системном применении

Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).

Передозировка

Симптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.
Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— не определена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект усиливают барбитураты, кодеин, кофеин, H2-антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм и повышают токсичность. Одновременное применение с другими анальгетиками-антипиретиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов, с хлорпромазином или другими производными фенотиазина— к развитию выраженной гипертермии. Миелотоксичные ЛС усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия. Фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками крови, повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ГК, индометацина. Усиливает седативный эффект алкоголя. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019