Антигистаминный и холинолитический препарат из химического класса пиридинов. Метапирилен обладает сильным седативным действием его главным образом использовали в качестве лекарства от бессонницы, а не в качестве противоаллергического препарата. Применение препарата было прекращено, в связи с проведением новых исследований, в которых было доказано, что метапирилен вызывает рак печени у крыс при длительном применении.