Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Метформин

Метформин - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Метформин
Международное наименование:
METFORMIN
Регистрационный номер CAS:
657-24-9
Брутто-формула:
C4H11N5
Номенклатура ИЮПАК:
3-(diaminomethylene)-1,1-dimethyl-guanidine

3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine

Поделиться в соц. сетях:

Метформин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
metformin - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
metformine - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
metformin hydrochloride - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Метформин
Фармакопея США
metformin - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
metformina - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
metformin - Ph.Eur.
Фармакопея Индии
metformin - IP
Международная фармакопея
metforminum
Фармакопея Китая
二甲双胍


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Метформин:


Метформин выпускается в России в следующих лекарственных формах
таб.
 

0.5 г

таблетки;

Глимекомб таблетки - АКРИХИН

ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"

 

40 мг+500 мг

таблетки;


таб. и капс. набор

Редуксин Мет - PROMOMED REDUXIN HOLDINGS

ООО "Промомед Редуксин Холдингс (Сайпрус) Лимитед"

 

10 мг+158.5 мг

капсулы; таблетки; таблеток и капсул набор;


таб. пролонгир. действ.
 

500 мг

таблетки пролонгированного действия;

Метформин МВ-Тева таблетки - Тева

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

 

500 мг

таблетки пролонгированного действия;


таб. с замедл. высвоб.

Диаформин ОД таблетки - Sun

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

 

500 мг

таблетки с пролонгированным высвобождением;

Глюкофаж Лонг таблетки с пролонгированным высвобождением; Мерк Сантэ С.а.С.  

500 мг

таблетки с пролонгированным высвобождением;


таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол.

Форметин Лонг таблетки - Томскхимфарм

ОАО "Фармстандарт-Томскхимфарм"

 

500 мг

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой;

 

1000 мг+50 мг

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой;


таб. с модиф. высвоб., покр. плен. обол.
Комбоглиз Пролонг таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой; АстраЗенека ЮК Лимитед  

500 мг+ 5 мг

таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой;

Сигдуо Лонг таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой; АстраЗенека АБ  

5 мг+1000 мг

таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой;


таб., покр. плен. обол.

Амарил М таблетки - SANOFI-AVENTIS

АО "Санофи-авентис груп"

Амарил М таблетки, покрытые пленочной оболочкой; АО "Санофи-авентис груп"  

2 мг+500 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

 

500 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;


таб., покр. плен. обол., пролонгир. действ.
 

1000 мг

таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой;

 

850 мг

таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса 165,63.

Фармакодинамика

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50–60%. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи понижает Cmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Равновесная концентрация метформина  в крови достигается в течение 24–48 ч не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654±358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками (преимущественно путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl — 350–550 мл/мин. T1/2 составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T1/2 и увеличивается Cmax. При нарушении функции почек удлиняется T1/2 и уменьшается почечный клиренс.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией,  в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией (в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

Побочные действия - Метформин

Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).
Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, но не более 3 г/сут в несколько приемов.

С осторожностью

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

Передозировка

Симптомы: лактацидоз.
Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

При нарушении функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, Cmax (на 20%), AUC (на 9%) метформина, Tmax и T1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.
В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает Cmax (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает Cmax (на 31%), AUC (на 12%) и T1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

Особые указания

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12 из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019