Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Метформин

Метформин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Метформин - Medzai.net
Международное наименование:
METFORMIN
Регистрационный номер CAS:
657-24-9
Брутто-формула:
C4H11N5
Номенклатура ИЮПАК:
3-(diaminomethylene)-1,1-dimethyl-guanidine

3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine

Поделиться в соц. сетях:

Метформин - Химические соединения

Метформин
Международное наименование:
METFORMIN
Регистрационный номер CAS:
657-24-9
Брутто-формула:
C4H11N5
Номенклатура ИЮПАК:

3-(diaminomethylene)-1,1-dimethyl-guanidine

3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine

метформина глицинат
Международное наименование:
METFORMIN GLYCINATE
Регистрационный номер CAS:
121369-64-0
Брутто-формула:
C4H11N5 . C2H5NO2
Метформина эмбонат
Международное наименование:
METFORMIN PAMOATE
Регистрационный номер CAS:
34461-22-8
Брутто-формула:
C31H38N10O6
Номенклатура ИЮПАК:

4-[(3-carboxy-2-hydroxynaphthalen-1-yl)methyl]-3-hydroxynaphthalene-2-carboxylic acid;3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine

Метформина парахлорфеноксиацетат
Международное наименование:
METFORMIN P-CHLOROPHENOXYACETATE
Регистрационный номер CAS:
25672-33-7
Брутто-формула:
C12H18ClN5O3
Номенклатура ИЮПАК:

2-(4-chlorophenoxy)acetic acid;3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine

METFORMIN OROTATE
Регистрационный номер CAS:
58840-24-7
Брутто-формула:
C5H4N2O4.C4H11N5
METFORMIN HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
1115-70-4
Брутто-формула:
C4H11N5.ClH
METFORMIN ICOSAPENT
Регистрационный номер CAS:
1384526-74-2
Брутто-формула:
C20H30O2.C4H11N5

Метформин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
metformin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
metformine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
metformin hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Метформин
Фармакопея США
metformin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
metformina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
metformin
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
metformin
- IP
Международная фармакопея
metforminum
Фармакопея Китая
二甲双胍


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Метформин

  • порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь
  • р-р д/приема внутрь
  • таб.
  • таб. д/пригот. р-ра д/приема внутрь
  • таб. диспергир.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой
  • таблетки пролонгированного действия
  • таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
  • таблетки с пролонгированным высвобождением
  • таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Метформин при приеме внутрь

Абсорбция и распределение
После приема препарата внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Cmax в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани. Практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в очень незначительной степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции.
T1/2 составляет приблизительно 6.5 ч. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Дозировка

Дозировка - Метформин при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Применяют внутрь.
Взрослые
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа
Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи.
Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов изменения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует уменьшению побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.
Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Метформин 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.
В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического препарата необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Метформин в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.
Дети и подростки
У детей в возрасте 10 лет и старше Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.
Монотерапия при предиабете
Обычная доза составляет 1000-1700 мг/сут после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема.
Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.
Пациенты с КК 45-59 мл/мин: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут, разделенная на 2 приема.
Функцию почек следует тщательно контролировать (каждые 3-6 месяцев).
Если КК ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Пациенты пожилого возраста
Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).
Продолжительность лечения
Метформин следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Таблетки с пролонгированным высвобождением;
Препарат Метформин Лонг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением 500 мг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина.
Доза препарата Метформин Лонг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами
-Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Метформин Лонг является 500 мг 1 раз/сут во время ужина.
-В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови через каждые 10-15 дней возможно медленное увеличение дозы (на 500 мг) до достижения максимальной суточной дозы (2000 мг). Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
-Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Метформин Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе препарата в форме таблеток с обычным высвобождением.
-Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Метформин Лонг.
-В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства, необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Метформин Лонг в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин Лонг составляет одну таблетку 500 мг 1 раз/сут во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Суточная доза
Максимальная рекомендованная доза препарата Метформин Лонг - 4 таблетки 500 мг в сутки (2000 мг). Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в день во время ужина не удается достичь адекватного контроля гликемии, тогда максимальная доза может быть разделена на два приема: 2 таблетки 500 мг - во время завтрака и 2 таблетки 500 мг - во время ужина.
Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 2000 мг препарата Метформин Лонг таблетки с пролонгированным высвобождением, возможен переход на метформин с обычным высвобождением активного вещества (например, Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 45–59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 500 мг 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если КК ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Пациенты пожилого возраста
Из-за возможного снижения функции почек дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год.
Продолжительность курса лечения
Метформин Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Пропуск дозы
В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин Лонг.

Показания к применению

Показания к применению - Метформин при системном применении
Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией (в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Метформин при системном применении

Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения— анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях— мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях— лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).
Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

Передозировка

Симптомы: лактацидоз.
Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).
Категория действия на плод по FDA— B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, Cmax (на 20%), AUC(на 9%) метформина, Tmax и T1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.
В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает Cmax (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает Cmax (на 31%), AUC (на 12%) и T1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019