Метиламинолевулинат

При местном использовании в пораженных клетках кожи накапливаются проактивные порфирины - фотоактивные, флуоресцирующие соединения. Под воздействием освещения эти порфирины продуцируют активный кислород, который разрушает клеточные мембраны и органеллы, что приводит к гибели патологических клеток.

Нет данных.

В исследованиях in vitro было изучено всасывание радиоактивного метиламинолевулината через кожу. Через 24 ч после обработки среднее суммарное всасывание через кожу человека составило 0.26% от нанесенной дозы. В коже формируется депо метиламинолевулината, содержащее 4.9% дозы.

Показано, что после обработки кожи человека кремом Метиламинолевулинат проактивные порфирины накапливаются в пораженных участках в большей степени, чем на участках здоровой кожи. После нанесения крема на 3 ч и последующего освещения некогерентным светом с длиной волны 570-670 нм при суммарной дозе света 75 Дж/см², происходит полное фотообесцвечивание и содержание проактивных порфиринов возвращается к первоначальному значению до обработки Метиламинолевулинатом.

Наружно.

Для лечения лучевых кератозов (ЛК) следует провести один сеанс фотодинамической терапии. Через три месяца после сеанса следует оценить результаты лечения и, при необходимости, провести второй сеанс.

Для лечения базально-клеточного рака кожи (БKP) и болезни Боуэна следует провести два сеанса с 1-недельным интервалом между ними.

Перед лечением каждый очаг поражения на коже должен быть обработан - следует удалить все чешуйки и корочки и придать поверхности кожи шероховатость. При узелковых поражениях БКР удаляют слой интактного эпидермиса. Наружный слой опухоли осторожно иссекают, не выходя за ее границы.

Затем следует нанести слой крема Метиламинолевулинат (приблизительно 1 мм толщиной) на пораженный участок и окружающие 5-10 мм здоровой кожи с помощью шпателя, и накрыть обработанный участок окклюзионной повязкой на 3 ч.

Через 3 ч удалить повязку, очистить обработанный участок 0.9% раствором натрия хлорида и немедленно облучить его красным светом с непрерывным спектром 570-670 нм, чтобы суммарная доза светового излучения, полученного поверхностью пораженного участка, составила 75 Дж/см². Можно использовать красный свет с более узким спектром, обеспечивающий такую же активацию аккумулированных проективных порфиринов.

Интенсивность светового воздействия на поверхность пораженного участка не должны превышать 200 мВт/см².

Следует пользоваться только лампами с маркировкой «СЕ», снабженными необходимыми фильтрами и/или отражающими зеркалами, чтобы минимизировать воздействие тепла, синего света и УФ-излучения. Важно обеспечить назначение надлежащей дозы облучения. Доза облучения определяется рядом факторов, включая размер светового поля, расстоянием между лампой и поверхностью кожи и продолжительностью облучения. Эти факторы зависят от типа лампы, поэтому лампы следует использовать в соответствии с инструкцией по изпользованию лампы. По возможности следует контролировать дозу освещения с помощью подходящего детектора.

Пациент и оператор должны соблюдать инструкцию по технике безопасности, прилагаемую к источнику света. На время сеанса облучения оператор и пациент должны надевать специальные очки, обеспечивающие защиту в соответствии со спектром излучения лампы. Во время сеанса нет необходимости защищать от излучения здоровую, необработанную часть кожи, окружающую поражённые участки.

Во время одного лечебного сеанса можно проводить обработку нескольких очагов поражения.

Ответ на лечение следует оценивать через 3 месяца после обработки. При лечении БКР и болезни Боуэна рекомендуется подтверждать реакцию на лечение с помощью биопсии и последующего гистологического исследования. Во время такой оценки пораженные участки с неполным ответом на лечение могут быть обработаны повторно (по желанию). В последующем рекомендуется долгосрочное клиническое наблюдение с проведением, в случае необходимости, гистологического анализа.

тонкослойный или непигментированный и не являющийся гиперкератанизированным лучевой кератоз лица и волосистой части головы в случаях, когда другие методы признаны менее целесообразными; поверхностный и/или узелковый базально-клеточный рак кожи, не подлежащий лечению другими методами из-за возможных осложнений, вызываемых лечением, а так же из-за неудовлетворительного косметического эффекта, например, при локализации поражений на лице и ушах, на сильно поврежденной солнцем коже, а также при обширных или рецидивирующих поражениях; внутриэпидермальный плоскоклеточный рак кожи (плоскоклеточный рак in situ, болезнь Боуэна), когда хирургическое лечение признано менее целесообразным.

· Индивидуальная непереносимость.

· Склеродермоподобный базально-клеточный рак кожи.

· Порфирия.

· Аллергические реакции на арахисовое масло.

· Детский возраст до 18 лет.

Приблизительно у 60% пациентов на обработанной поверхности кожи отмечаются побочные реакции, приписываемые токсическим эффектам фотодинамической терапии (фототоксичности) или связанные с подготовкой пораженной поверхности к лечению. Наиболее часто отмечаются боль и ощущение жжение кожи, которые обычно начинаются во время облучения светом или вскоре после него и продолжаются в течение нескольких часов, заканчиваясь к концу дня. Обычно интенсивность местных реакций фототоксичности слабая или умеренная и редко требует досрочного прекращения сеанса светотерапии. Наиболее частыми симптомами фототоксичности являются эритема и образование струпа, которые по интенсивности в большинстве случаев слабые или умеренные, могут сохраняться в течение 1 -2 недель, иногда дольше.

При повторном проведении лечения кремом Метиламинолевулинат частота и тяжесть местных фототоксических реакций снижаются.

В приведенной ниже таблице показана частота нежелательных реакций у 932 пациентов, участвовавших в клиническом исследовании и получавших стандартную схему лечения. Частота побочных эффектов распределяется в следующем порядке: очень часто (более 10% случаев), часто (1-10% случаев); нечасто (0.1-1% случаев), включая сообщения побочных эффектах, о которых сообщили более 2 пациентов.

Были получены спонтанные сообщения о возникновения экземы и аллергического контактного дерматита на месте нанесения крема. У большинства пациентов эти реакции ограничивались областью нанесения и не были тяжелыми; в редких случаях краснота и отечность были более выражены.

Исследование, проведенное на реципиентах трансплантированных органов с ослабленным иммунитетом, не выявило в этой популяции пациентов никаких указаний на угрозу безопасности. Нежелательные явления были такими же, как в исследованиях, проведенных на иммунокомпетентных пациентах.

Нет данных.

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации.

Лекарственные взаимодействия неизвестны.