Метилэргометрин

Полусинтетическое производное природного алкалоида спорыньи (эргометрина). Преимущественно повышает тонус миометрия. Возбуждает альфа-адренорецепторы. Повышает тонус и увеличивает частоту сокращений матки, слабо суживает периферические сосуды (возможно повышение АД). Оказывает успокаивающее действие на ЦНС, угнетает сосудодвигательный центр, подавляет сосудосуживающие рефлексы, стимулирует центры блуждающих нервов и пусковую зону рвотного центра. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.

Терапевтическое действие после внутривенного (в/в) введения проявляется через 30-60 сек, после внутримышечного (в/м) введения - через 2-5 мин. Действие препарата продолжается 3 и более часов после в/м применения и до 2 часов после в/в применения. Связь препарата с белками плазмы составляет 35%. Объем распределения составляет 39,1-73,1 л, клиренс - 9,9-18,9 л/ч. Препарат быстро распределяется по тканям организма - период полураспределения после внутривенного применения составляет 1-3 мин. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с калом, частично - почками.

Дозы Метилэргометрина определяются соответственно показаниям.

Атонические маточные кровотечения: назначают 0.1 мг (0.5 мл) в/в или 0.2 мг (1 мл) в/м, при необходимости инъекции можно повторять с интервалом в 2 ч.

Метроррагии: назначают 0.1 – 0.2 мг в/м или 0.1 мг в/в.

Кесарево сечение: препарат вводят после извлечения плода: в/в по 0.05-0.1 мг или в/м по 0.2 мг.

Аборт: назначают после расширения канала шейки матки в/в 0.1-0.2 мг. При спонтанных абортах показано в/в введение 0.05-0.1 мг.

Роды: при внимательном контроле акушера для сокращения второго периода родов вводят в/в 0.1-0.2 мг Метилэргометрина только после появления головы или передней части плеча плода. При ведении родов в условиях общего обезболивания рекомендуется введение 0.2 мг Метилэргометрина. Если невозможно в/в применение препарата, то его вводят в/м в дозе 0.2-0.4 мг.

Роды (второй период, после появления передней части плеча), метроррагия (в т.ч. атоническая), гипотонические кровотечения в раннем послеродовом периоде (профилактика и лечение), постоперационные (кесарево сечение, удаление миомы), субинволюция матки, лохиометра.

Гиперчувствительность, беременность, первый период родов, второй период родов до появления головки плода (тоническое сокращение мускулатуры матки может вызвать асфиксию плода), нефропатия, период лактации, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов, сепсис.

Со стороны органов ЖКТ: абдоминальная боль, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, тахикардия или брадикардия, спазм периферических артерий.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, аллергический пневмонит.

Прочие: повышенное потоотделение, уменьшение секреции молока. При длительном применении или повышенной чувствительности— явления эрготизма: сужение сосудов и нарушение питания тканей (особенно конечностей), психические расстройства.

Симптомы: двигательное возбуждение, судороги, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, тахикардия, расстройства чувствительности.

Лечение: проводят комплекс мероприятий, усиливающих элиминацию и поддерживают жизненно важные функции; специфического антидота нет.

Противопоказано применение при беременности, в 1 периоде родов и во 2 периоде родов до рождения головки плода. С особой осторожностью следует применять в 3 периоде родов и раннем послеродовом периоде в связи с опасностью развития артериальной гипертензии.

Не рекомендуется применять в период лактации.

Усиливает сосудосуживающие эффекты симпатомиметиков и эрготамина. Сочетание с дофамином противопоказано, т.к. возможно развитие гангрены конечностей. Фторотан снижает чувствительность матки и уменьшает активность. Окситоцин повышает результативность лечения и профилактики атонических маточных кровотечений.