Метипранолол

Неселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде, уменьшает минутный объем сердца и АД. Снижает возбудимость и эктопическую активность клеток миокарда.

После приема внутрь натощак до 99% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы составляет до 2-4%.

Терапевтический эффект развивается через 1-2 ч после начала приема. Метаболизм в печени. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

Период полувыведения составляет 4-6 ч. Элиминация почками.

Внутрь перед едой, в индивидуальной дозе. Начинают с 10мг 2 раза в день при артериальной гипертензии и 3–4 раза в день при стенокардии напряжения или аритмии, затем с недельным интервалом постепенно увеличивают дозу на 10мг, под контролем ЧСС (в положении лежа— не менее 45–50); при стенокардии средняя суточная доза составляет 80–120мг, при гипертонии— 40- 80мг, при аритмии и гиперкинетическом синдроме— 10–40мг, при гипертрофической кардиомиопатии— до 240мг, при вегетативной дистонии— 10–30мг, при лечении тремора— не более 30мг.

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, состояние после инфаркта миокарда, суправентрикулярные и желудочковые аритмии, в т.ч. дигиталисные, гипертрофическая кардиомиопатия, тревога, синдром вегетативной дистонии, гиперкинетический синдром (в т.ч. при гипертиреозе, феохромоцитоме), тремор на фоне приема препаратов лития.

Брадикардия, AV блокада II–III степени, гипотония, рефрактерная сердечная недостаточность, бронхообструктивный синдром, прогрессирующий атеросклероз, гипогликемия, метаболический ацидоз.

Диспептические расстройства, брадикардия, AV блокада, гипотония, сердечная недостаточность, нарушения периферического кровообращения, бронхоспазм, мышечная слабость, изменение зрения, кератоконъюнктивит, иридоциклит, парестезии, нарушения сна, утомляемость, депрессия, галлюцинации, головокружения, головная боль, уменьшение массы тела, задержка жидкости, отек легких, кожные аллергические реакции.

Симптомы: выраженная брадикардия, гипотензия и острая сердечная недостаточность.

Лечение: бета-адреномиметики, симптоматическая терапия.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и во время лактации.

Усиливает эффект тубокурарина, симпатолитиков, инсулина и сульфаниламидных противодиабетических средств, вазодилататоров, эрготамина, ослабляет— адреналина, гликозидов наперстянки, аспирина; активность повышают фенитоин, фуросемид, циметидин и гидралазин, снижают— НПВС. Несовместим с ингибиторами МАО, галогенсодержащими анестетиками, аймалином, хинидином, верапамилом, клонидином, мазиндолом.