Фармакодинамика
Фотосенсибилизирующее средство. При приеме метоксалена внутрь под воздействием длинноволнового (320-400 нм) УФ-облучения в результате взаимодействия метоксалена с ДНК происходит уменьшение скорости пролиферации эпидермальных клеток, а также усиление процессов меланогенеза.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Метоксален при приеме внутрь
Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Cmax создается между 0,5 и 4 ч после приема. Обратимо связывается с белками плазмы. T1/2около 2 ч. Накапливается в эпидермальных клетках, быстро метаболизируется. 95% экскретируется в виде метаболитов с мочой в течение 24 ч. Активирует перемещение меланоцитов из волосяного фолликула в эпидермис, повышает чувствительность ДНК кератоцитов к действию УФ. Тормозит гиперпролиферативные процессы при псориазе.
Дозировка
Дозировка - Метоксален при приеме внутрь
Капсулы;
Препарат принимают внутрь, одновременно с употреблением молока или нежирной пищи. Дозу определяют из расчета приблизительно 0.6 мг на кг массы тела пациента за один прием. Препарат принимают за 1.5-2 ч до УФ-облучения.
Дозы Метоксалена в зависимости от массы тела пациента приведены в таблице.
Масса тела | Доза Метоксалена |
Менее 30 кг | 10 мг |
30-45 кг | 20 мг |
46-65 кг | 30 мг |
66-80 кг | 40 мг |
81-90 кг | 50 мг |
91-115 кг | 60 мг |
Свыше 115 кг | 70 мг |
Процедуры ПУВА начинают с дозы УФА 0.25-0.5 Дж/см2 (в зависимости от типа кожи) с постепенным повышением дозы на 0.25-1.0 Дж/см2.
Максимальная разовая доза составляет 18-20 Дж/см2. Процедуры проводят 2-4 раза в неделю. Продолжительность терапии составляет от 2 недель до 2 мес.
Показания к применению
Показания к применению - Метоксален при системном применении
Для повышения эффективности ПУВА-терапии: псориаз, витилиго, красный плоский лишай, грибовидный микоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим псораленам), заболевания крови, злокачественные и доброкачественные опухоли, меланома (в т.ч. в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, сахарный диабет, повышенная фоточувствительность (системная красная волчанка, гепатопорфирия, пигментная ксеродермия, альбинизм), поражение глаз, афакия, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 12 лет).
Побочные действия
Побочные действия - Метоксален при системном применении
Головокружение, тошнота, рвота, снижение аппетита, эритема, зуд, ожоги (при излишней экспозиции УФ-излучения), нервозность, бессонница, депрессия. При длительном приеме в высоких дозах: симптомы старения кожи, катаракта, рак кожи.
Передозировка
В случае намеренного или случайного отравления необходимо вызвать рвоту (в первые 2–3 ч после приема), поместить пациента в темное помещение (по крайней мере на 24 ч).
Беременность и Лактация
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает (взаимно) фотосенсибилизирующий эффект (не следует назначать совместно) антралина, дегтя и его дериватов, гризеофульвина, фенотиазинов, налидиксовой кислоты, хинолонов и фторхинолонов, галогенизированных салициланилидов (бактериостатические мыла), сульфонамидов, тетрациклинов, тиазидов, органических красителей (метиленовый синий, толуидиновый синий и др.).