Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Метопролол

Метопролол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Метопролол - Medzai.net
Международное наименование:
METOPROLOL
Регистрационный номер CAS:
51384-51-1
Брутто-формула:
C15H25NO3
Номенклатура ИЮПАК:
1-(isopropylamino)-3-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]propan-2-ol

1-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)-2-propanol

Поделиться в соц. сетях:

Метопролол - Химические соединения

Метопролол
Международное наименование:
METOPROLOL
Регистрационный номер CAS:
51384-51-1
Брутто-формула:
C15H25NO3
Номенклатура ИЮПАК:

1-(isopropylamino)-3-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]propan-2-ol

1-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)-2-propanol

Метопролола фумарат
Международное наименование:
METOPROLOL FUMARATE
Регистрационный номер CAS:
80274-67-5
Брутто-формула:
C19H29NO7
Номенклатура ИЮПАК:

(E)-but-2-enedioic acid;1-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol

Метопролола сукцинат
Международное наименование:
METOPROLOL SUCCINATE
Регистрационный номер CAS:
98418-47-4
Брутто-формула:
C34H56N2O10
Номенклатура ИЮПАК:

butanedioic acid;1-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol

Метопролола тартрат
Международное наименование:
METOPROLOL TARTRATE
Регистрационный номер CAS:
56392-17-7
Брутто-формула:
C34H56N2O12
Номенклатура ИЮПАК:

(2R,3S)-2,3-dihydroxybutanedioic acid;1-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol

ORTHO-METOPROLOL
Регистрационный номер CAS:
163685-38-9
Брутто-формула:
C15H25NO3
METOPROLOL ACID
Регистрационный номер CAS:
56392-14-4
Брутто-формула:
C14H21NO4
O-DEMETHYLMETOPROLOL
Регистрационный номер CAS:
62572-94-5
Брутто-формула:
C14H23NO3

Метопролол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
metoprolol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
metoprolol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
metoprolol tartrate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Метопролол
Фармакопея США
metoprolol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
metoprololo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
metoprolol
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
metoprolol
- IP
Международная фармакопея
metoprololum
Фармакопея Китая
美托洛尔
Фармакопея Мексики
metoprolol
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Метопролол

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного введения
  • таб.
  • таб. покр. обол.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таб. с замедл. высвоб.
  • таб. с замедл. высвоб. покр. плен. обол.
  • таблетки
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой
  • таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
  • таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые оболочкой
  • таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Метопролол при приеме внутрь

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика - Метопролол при парентеральном введении

Время достижения Cmax в плазме крови составляет 20 мин - после в/в введения. Связь с белками плазмы крови - 10%. Cmax достигается в плазме крови через 1 ч после в/в введения 20 мг - 200 нмоль/л. Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме крови). Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Свыше 95% в/в введенной дозы выделяется почками, 5% - в неизмененном виде. T1/2 - 5-15 мин - при в/в введении. Системный клиренс при в/в введении - 1 л/мин. Не удаляется при гемодиализе. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается. Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс (больные с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после в/в введения около 300 мл/мин, а AUC - в 6 раз выше, чем у здоровых добровольцев).

Дозировка

Дозировка - Метопролол при приеме внутрь
Таблетки;
Средняя суточная доза препарата составляет 200 мг 1 раз/сут утром в разовой дозе 200 мг (4 таб. по 50 мг или 2 таб. по 100 мг) или 2 раза/сут утром и вечером в разовой дозе 100 мг (по 2 таб. по 50 мг или по 1 таб. по 100 мг).
Терапию начинают с низких доз с постепенным повышением в течение 1-2 недель.
При артериальной гипертензии суточная доза составляет 100-200 мг (2-4 таб. по 50 мг или 1-2 таб. по 100 мг) в 1-2 приема. Метопролол применяется как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами. Дозу подбирают в зависимости от терапевтической эффективности, при необходимости ее можно уменьшить до 50 мг/сут или увеличить.
Действие препарата развивается через 2-5 дней приема, стабильный терапевтический эффект отмечается через 1-2 мес.
Для профилактики приступов стенокардии напряжения начальная доза составляет 50 мг/сут (1 таб. 50 мг или 0.5 таб. по 100 мг) в 1-2 приема. В зависимости от клинического эффекта возможно постепенное (1 раз в неделю) повышение дозы.
При остром инфаркте миокарда после купирования приступа аритмии больных переводят на прием Метопролола по 50 мг 4 раза/сут, причем первую дозу следует принять через 15 мин после прекращения в/в введения метопролола.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда рекомендуемая доза Метопролола составляет 100-200 мг/сут в 2-3 приема.
Резкое прекращение приема препарата недопустимо, поскольку это может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда, внезапной смерти. Лечение следует прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение не менее 10 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным медицинским наблюдением.
В случае развития выраженной брадикардии (ЧСС ниже 50-55 уд./мин) доза Метопролола должна быть снижена.
Таблетки принимают во время или после приема пищи, в одно и то же время суток.
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой;
Препарат предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
Артериальная гипертензия
Назначают 50-100 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство, предпочтительнее диуретик и блокатор медленных кальциевых каналов. Максимальная суточная доза - 200 мг.
Стенокардия
Назначают 100-200 мг 1 раз/сут. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений и нарушением систолической функции левого желудочка
Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.
Терапия хронической сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению течения хронической сердечной недостаточности. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза препарата в первые 2 недели 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели терапии доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут, и далее может удваиваться каждые 2 недели.
Поддерживающая доза для длительного лечения - 200 мг 1 раз/сут.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза в первые 2 недели 12.5 мг 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы хронической сердечной недостаточности могут прогрессировать. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут. Затем через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз/сут.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться коррекция доз основной терапии или снижение дозы препарата. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако увеличение дозы возможно только после стабилизации состояния пациента. Может потребоваться контроль функции почек.
Нарушения ритма сердца
Назначают 100-200 мг 1 раз/сут.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда
Целевая доза - 100-200 мг/сут, в 1 или 2 приема.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
Назначают 100 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.
Профилактика приступов мигрени
Назначают 100-200 мг 1 раз/сут.
Особые группы пациентов
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
При нарушении функции печени обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы крови коррекции дозы препарата не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дозировка - Метопролол при парентеральном введении
Раствор для внутривенного введения;
Наджелудочковая тахикардия.
Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Метопролол со скоростью 1- 2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-ти минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).
Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.
Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг (Метопролол) каждые 6 часов в течение 48 часов.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети
Опыт применения препарата Метопролол у детей ограничен.

Показания к применению

Показания к применению - Метопролол при системном применении
Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100мм рт.ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Метопролол при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10%— слабость; 1–9,9%— головокружение и головная боль; 0,1–0,9%— снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09%— нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01%— вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9%— брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9%— сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09%— снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01%— гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9%— тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9%— рвота; 0,01–0,09%— сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.
Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9%— сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09%— обратимая алопеция; менее 0,01%— фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин— 2ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг)— при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5мг/ч) и добутамина— в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.)— при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно)— для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Беременность и Лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины— повышают уровень метопролола в крови, рифампицин— уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019