Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Метронидазол

Метронидазол - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Метронидазол
Международное наименование:
METRONIDAZOLE
Регистрационный номер CAS:
443-48-1
Брутто-формула:
C6H9N3O3
Номенклатура ИЮПАК:
2-(2-methyl-5-nitro-imidazol-1-yl)ethanol

2-(2-methyl-5-nitro-1-imidazolyl)ethanol

Поделиться в соц. сетях:

Метронидазол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
metronidazole - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
métronidazole - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
metronidazole - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Метронидазол
Фармакопея США
metronidazole - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
metronidazolo - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
metronidazole - Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
metronidazole - OGYI
Фармакопея Индии
metronidazole - IP
Международная фармакопея
metronidazolum
Фармакопея Китая
甲硝唑
Фармакопея Мексики
metronidazole - MXP
Югославская фармакопея
metronidazole
Фармакопея Чехословакии
metronidazole


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Метронидазол:


Метронидазол выпускается в России в следующих лекарственных формах
гель вагинальный
 

20 мг+10 мг/г

гель вагинальный;

Метрогил гель вагинальный - UNIQUE PHARMACEUTICAL

Юник Фармасьютикал Лабораториз

 

1%

гель вагинальный;


гель д/наружн. прим.

Метрогил гель - UNIQUE PHARMACEUTICAL

Юник Фармасьютикал Лабораториз

 

1%

гель для наружного применения;

 

1%

гель для наружного применения;


гель стоматологич.
 

250 мг+1 мг/1 г

гель стоматологический;

 

10 мг+0.5 мг/г

гель стоматологический;


капс. вагинальн.

Гинокапс капсулы - Minskintercaps

Минскинтеркапс ПРУП

 

100 мг+100 мг

капсулы вагинальные;


крем д/наружн. прим.

Розамет крем - JADRAN

Ядран Галенский Лабораторий а.о.

Розамет крем для наружного применения; Ядран Галенский Лабораторий а.о.  

1%

крем для наружного применения;

Розекс крем - GALDERMA

Лаборатории Галдерма

 

0.75%

крем для наружного применения;


р-р д/в/в введ.

Метрогил раствор - UNIQUE PHARMACEUTICAL

Юник Фармасьютикал Лабораториз

 

5 мг/мл

раствор для внутривенного введения;


р-р д/инфузий

Алимезол раствор - Алиум

ООО Производственная фармацевтическая компания "Алиум"

 

5 мг/мл

раствор для инфузий;

Бацимекс раствор - Otsuka Pharmaceutical India

Оцука Фармасьютикал Индия Прайвит Лимитед

 

5 мг/мл

раствор для инфузий;


суппозитории вагинальн.

Флагил суппозитории - Санофи

Санофи-Авентис Франс

Флагил суппозитории вагинальные; Санофи-Авентис Франс  

500 мг

суппозитории вагинальные;

Метромикон-Нео суппозитории вагинальные; ОАО "Авексима"  

500 мг+100 мг

суппозитории вагинальные;


таб.

Клион таблетки - GEDEON RICHTER

Гедеон Рихтер-РУС ЗАО

Клион таблетки; Гедеон Рихтер-РУС ЗАО  

250 мг

таблетки;

 

500 мг

таблетки;


таб. вагинальн.

Гиналгин таблетки - Meda

Меда Фарма ГмбХ и Ко.КГ

 

250 мг+100 мг

таблетки вагинальные;

 

500 мг+65 тыс.МЕ+100 тыс.МЕ+3 мг

таблетки вагинальные;


таб., покр. плен. обол.

Флагил таблетки - Санофи

Санофи-Авентис Франс

Флагил таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Санофи-Авентис Франс  

250 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Метрогил таблетки - UNIQUE PHARMACEUTICAL

Юник Фармасьютикал Лабораториз

 

200 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

Фармакодинамика

Противопротозойное средство. Полагают, что механизм действия связан с нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробных бактерий (в т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).
К метронидазолу устойчивы аэробные микроорганизмы.
В комбинации с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет 80%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови - 20%. Метаболизируется в печени путем окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 8 ч. Выводится с мочой (60-80%) и калом (6-15%).

Показания к применению

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.
Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.
Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.
В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.

Побочные действия - Метронидазол

Со стороны органов ЖКТ: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.
Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах —  лейкопения, кандидоз.
Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Дозировка и Способы применения

Внутрь, в/в, интравагинально, наружно. Внутрь, во время или после еды. Трихомониаз: взрослым — внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5–8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости курс лечения повторяют или дозу повышают ло 0,75–1 г/сут. Интервал между курсами лечения — 3–4 нед с проведением повторных лабораторных исследований. Альтернативная схема — однократно 2 г. Проводится одновременное лечение обоих партнеров. Детям: 2–5 лет — 250 мг/сут, 5–10 лет — 250–375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, при этом суточную дозу делят на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
Лямблиоз: взрослым — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2–4 лет — по 250 мг/сут, 5–8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут внутрь, в 2 приема. Курс лечения — 5 дней. После завершения лечения через 2–3 мес производится контрольное исследование на полноту излечения.
Гиардиаз: по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.
Амебиаз: суточная доза взрослым — 1–1,5 г в 2–3 приема, в течение 5–10 дней; при острой амебной дизентерии — 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов. Детям (в зависимости от возраста) — 1/4–1/2 дозы взрослого.
Эрадикация Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии).
Анаэробная инфекция: взрослым — по 400-500 мг 3–4 раза в сутки в течение 7–10 дней; детям до 12 лет — по 7,5 мг/кг 3 раза в сутки.
В тяжелых случаях препарат вводится в/в (капельно). Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 500–1000 мг, затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. Детям в возрасте до 12 лет — из расчета 7,5 мг/кг массы тела.
Для профилактики инфекционных осложнений: по 750–1500 мг/сут в 3 приема за 3–4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1–2 дня после операции — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
Хронический алкоголизм: внутрь, по 500 мг/сут в течение 6 мес (не более).
При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.
Интравагинально: однократно 2 г или в виде курсового лечения по 500 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 10 дней. Во время курса лечения следует избегать половых сношений.
Наружно: применяют 2 раза в сутки (утром и вечером), в течение 3–9 нед.

С осторожностью

Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС, беременность (II–III триместры).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Беременность и Лактация

Противопоказано в I триместре беременности, во II–III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).
Категория действия на плод по FDA — B.
Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут.

Применение у детей

В комбинации с амоксициллином не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют метронидазол при заболеваниях печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.
Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019