Мезокарб

Психостимулирующее средство. По химическому строению сходен с фенамином, по сравнению с которым мезокарб менее токсичен, не обладает выраженной периферической адреностимулирующей активностью, сильнее действует на норадренергические, чем на допаминергические структуры мозга. Стимулирует обратный захват катехоламинов и активность МАО.

Стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с фенамином оно более длительно, не сопровождается эйфорией, двигательным возбуждением, тахикардией, резким повышением АД. В периоде последействия не вызывает общей слабости и сонливости. Менее выражены явления привыкания.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется путем С-гидроксилирования алифатической цепи фенилизопропилового заместителя и бензольного кольца фенилкарбамоильного радикала с образованием альфа-оксисиднокарба. В результате уменьшается стимулирующее действие, т.к. этот метаболит плохо проникает через ГЭБ. С мочой выводится 60%, с калом - около 30%, с выдыхаемым воздухом - 10%. В течение 48 ч выводится 86%. Не кумулирует.

Внутрь, до еды, 1–2 раза в сутки в первой половине дня. Взрослым: начальная доза 0,005г/сут; при необходимости— до 0,015–0,05г/сут; поддерживающая доза— 0,005–0,01г/сут, высшая разовая доза— 0,075г, суточная— 0,15г.

Детям, ослабленным пациентам и людям пожилого возраста— 0,0025–0,005г/сут в 2 приема.

Астенические состояния, сопровождающиеся заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, повышенной сонливостью; ступорозные, субступорозные и апатоабулические состояния; астеноневротические расстройства после перенесенных интоксикаций, инфекций, черепно-мозговых травм, физическом и психическом переутомлении, невротические расстройства с заторможенностью, вялотекущая шизофрения с астеническими и апатоабулическими расстройствами (при отсутствии продуктивной симптоматики); коррекция побочных эффектов нейролептиков (астенические явления) и транквилизаторов бензодиазепинового ряда (сонливость, миорелаксация); алкоголизм, алкогольная адинамическая депрессия, абстинентный синдром.

У детей: задержка умственного развития, адинамия, органическое заболевание ЦНС с преобладанием вялости, заторможенности, астении.

Гиперчувствительность, психомоторное возбуждение, атеросклероз, артериальная гипертензия, одновременный прием ингибиторов МАО.

Головная боль, раздражительность, беспокойство, инсомния, снижение аппетита, анорексия, повышение АД, аллергические реакции; у пациентов с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой— обострение бреда и галлюцинаций.

Лечение симптоматическое.

Не рекомендуется. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Несовместим с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами.

Мезокарб уменьшает миорелаксацию и сонливость, вызванные анксиолитиками бензодиазепинового ряда, при этом анксиолитическое действие последних не уменьшается.

Глутаминовая кислота усиливает психостимулирующее действие мезокарба.