Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Мибефрадил

Мибефрадил - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Мибефрадил - Medzai.net
Международное наименование:
MIBEFRADIL
Регистрационный номер CAS:
116644-53-2
Брутто-формула:
C29H38FN3O3
Номенклатура ИЮПАК:
[(1S,2S)-2-[2-[3-(1H-benzimidazol-2-yl)propyl-methyl-amino]ethyl]-6-fluoro-1-isopropyl-tetralin-2-yl] 2-methoxyacetate

2-methoxyacetic acid [(1S,2S)-2-[2-[3-(1H-benzimidazol-2-yl)propyl-methylamino]ethyl]-6-fluoro-1-propan-2-yl-3,4-dihydro-1H-naphthalen-2-yl] ester

Поделиться в соц. сетях:

Мибефрадил - Химические соединения

Мибефрадил
Международное наименование:
MIBEFRADIL
Регистрационный номер CAS:
116644-53-2
Брутто-формула:
C29H38FN3O3
Номенклатура ИЮПАК:

[(1S,2S)-2-[2-[3-(1H-benzimidazol-2-yl)propyl-methyl-amino]ethyl]-6-fluoro-1-isopropyl-tetralin-2-yl] 2-methoxyacetate

2-methoxyacetic acid [(1S,2S)-2-[2-[3-(1H-benzimidazol-2-yl)propyl-methylamino]ethyl]-6-fluoro-1-propan-2-yl-3,4-dihydro-1H-naphthalen-2-yl] ester

MIBEFRADIL DIHYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
116666-63-8
Брутто-формула:
C29H38FN3O3.2ClH

Мибефрадил - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
mibefradil
- BAN (British Approved Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Мибефрадил
Фармакопея США
mibefradil
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
mibefradilum
Фармакопея Китая
米贝拉地尔


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Блокатор кальциевых каналов, производное тетралина. Инактивирует преимущественно кальциевые каналы T-типа и в меньшей степени L-типа. Оказывает избирательное вазодилатирующее действие на коронарные артерии, уменьшает ОПСС, АД и постнагрузку на сердце. Несколько уменьшает ЧСС, замедляет проводимость. В результате снижения постнагрузки и ЧСС способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде, одновременно увеличивая доставку кислорода к миокарду.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Мибефрадил при приеме внутрь

Всасывается быстро и полностью. Достигает Cmax в плазме через 1-2 часа. Биодоступность после однократного приема - 70 %, биодоступность на фоне достигнутой равновесной концентрации - 90 %, при этом объем распределения - 200 л. Связывание с белками плазмы до 99 %. Метаболизируется путем гидролиза боковой эфирной цепи и окисления системой цитохрома P450. Экскретируется с желчью (75 %) и мочой (25 %), при этом менее 3 % выводится с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс при пероральном хроническом приеме терапевтических доз - 9 л/ч.

Дозировка

Дозировка - Мибефрадил при приеме внутрь
Начальная доза - 50 мг, при необходимости дозу повышают до 100 мг. Принимают внутрь 1 раз/сут.

Показания к применению

Показания к применению - Мибефрадил при системном применении
Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, СССУ, лактация (грудное вскармливание), детский возраст, повышенная чувствительность к мибефрадилу.

Побочные действия

Побочные действия - Мибефрадил при системном применении

Возможны: отеки нижних конечностей, головокружение, общая слабость.
Редко: нарушения AV-проводимости, брадикардия.

Передозировка

Нет данных.

Беременность и Лактация

Препарат противопоказан к использованию во время беременности и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентраций в плазме крови декстрометорфана, пропафенона, трициклических антидепрессантов, дигоксина, циклоспорина, метопролола и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении возможно увеличение концентрации хинидина в плазме крови, при этом не наблюдается клинически значимых проявлений взаимодействия вследствие уменьшения образования активного метаболита хинидина.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019