Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Мифепристон

Мифепристон - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Мифепристон
Международное наименование:
MIFEPRISTONE
Регистрационный номер CAS:
84371-65-3
Брутто-формула:
C29H35NO2
Номенклатура ИЮПАК:
(8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-17-hydroxy-13-methyl-17-prop-1-ynyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-13-methyl-17-oxidanyl-17-prop-1-ynyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

Поделиться в соц. сетях:

Мифепристон - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
mifepristone - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
mifépristone - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Мифепристон
Фармакопея США
mifepristone - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
mifepristonum
Фармакопея Китая
米非司酮


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Мифепристон:


Мифепристон выпускается в России в следующих лекарственных формах
таб.
 

10 мг

таблетки;

 

10 мг

таблетки;

Физико-химические свойства

Синтетическое стероидное антигестагенное средство. Кристаллический порошок от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Синтетическое стероидное антигестагенное средство. Блокирует действие прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов. Гестагенной активностью не обладает, отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
В зависимости от фазы менструального цикла вызывает повышение сократительной способности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина), в результате чего происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца. Вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Блокада прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность — 69%. После однократного приема внутрь в дозе 600 мг Cmax в сыворотке крови — 1,98 мг/л, Tmax — 1,3 ч. Связывание с белками плазмы (альбумином и кислым альфа1-гликопротеином) — 98%. После фазы распределения выведение происходит сначала медленно (концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 ч), затем более быстро. Т1/2 — 18 ч.

Показания к применению

Медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи), подтвержденной тестом на беременность; подготовка и индукция родов при доношенной беременности; экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным (таблетки 10 мг); лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности) (таблетки 50 мг).

Противопоказания

Гиперчувствительность, надпочечниковая недостаточность и длительное лечение глюкокортикоидами, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, наличие рубца на матке, воспалительные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии, нарушение гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами), анемия. Нельзя применять курящим женщинам старше 35 лет (без предварительной консультации терапевта).
Для прерывания беременности: подозрение на внематочную беременность; беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями или сроком более 42 дней после прекращения менструации, беременность, возникшая на фоне применения внутриматочных контрацептивных средств или после отмены гормональной контрацепции, миома матки.
Для подготовки и индукции родов: гестоз тяжелой степени, преэклампсия, эклампсия, недоношенная или переношенная беременность, миома матки.
Для лечения лейомиомы матки: величина лейомиомы, превышающая 12 недель беременности, опухоли яичников и/или гиперплазия эндометрия, субмукозное расположение миоматозных узлов, беременность и период лактации.

Побочные действия - Мифепристон

Чувство дискомфорта внизу живота, слабость, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, гипертермия, высыпания на коже.
Связанные с процедурой прерывания беременности (дополнительно): кровотечение, боль внизу живота, воспаление матки и придатков, обострение инфекций матки и мочевыводящих путей.
На фоне комбинированного лечения с мизопростолом (дополнительно): вагинит, диспепсия, бессонница, астения, боль в ноге, беспокойство, анемия, снижение гемоглобина (не более чем на 2 г/дл), обморочные состояния, бели.
При экстренной контрацепции (дополнительно): кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла.
При лечении лейомиомы (дополнительно): нарушения менструального цикла, аменорея.

Дозировка и Способы применения

Внутрь. Для прерывания беременности: 600 мг однократно (в присутствии врача), для усиления эффекта мифепристона назначают также мизопростол. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 2 ч после применения мифепристона. Через 36–48 ч после приема мифепристона необходим УЗИ-контроль. Через 8–14 дней необходимо клиническое обследование, повторный УЗИ-контроль, определение уровня бета-ХГ в крови (для подтверждения того, что выкидыш произошел). При отсутствии эффекта от препарата на 14-й день (неполный аборт, продолжающаяся беременность) проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
Для подготовки и индукции родов: 200 мг однократно (в присутствии врача). Через 24 ч повторный прием 200 мг. Через 48–72 ч проводится оценка состояния родовых путей и по необходимости назначаются простагландин или окситоцин.
С контрацептивной целью: в течение 72 ч после незащищенного полового акта, по 1 табл. (10 мг) в любую фазу менструального цикла. Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 ч до применения препарата и 2 ч после него.
Лечение лейомиомы матки: 50 мг однократно; курс лечения — 3 мес.

С осторожностью

С осторожностью применять у пациенток с бронхиальной астмой и хроническими обструктивными заболеваниями легких, сердечно-сосудистыми заболеваниями (в т.ч. артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность) или предрасположенностью к ним.

Передозировка

Симптомы: острая надпочечниковая недостаточность.

Беременность и Лактация

При необходимости назначения мифепристона следует прекратить грудное вскармливание на 14 дней.
Использование мифепристона для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при острой или хронической печеночной недостаточности.

При нарушении функции почек

Противопоказан при острой или хронической почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать применения с НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту) вследствие возможного изменения эффективности.

Особые указания

Применение препарата для прерывания беременности и для подготовки родов возможно только в условиях стационара, в учреждениях, которые имеют высококвалифицированные, сертифицированные подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование, в т.ч. реанимационное.
Возникновение обильного маточного кровотечения может потребовать немедленного хирургического вмешательства (кюретаж). Необходима осторожность при приеме синтетических ПГ.
Следует информировать пациентку, что в случае неэффективности терапии мифепристоном необходимо будет прервать беременность оперативным путем (возможно возникновение врожденных пороков развития вследствие влияния препарата на плод).
Применение препарата требует проведения общих мероприятий, сопутствующих аборту, в т.ч. предупреждения резус-аллоиммунизации.
Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после применения препарата.
Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
Мифепристон (таблетки 10 мг) не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой постоянной контрацепции; не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем, и СПИДа.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019