Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Микофенолата мофетил

Микофенолата мофетил - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Микофенолата мофетил - Medzai.net
Международное наименование:
MYCOPHENOLATE MOFETIL
Регистрационный номер CAS:
128794-94-5
Брутто-формула:
C23H31NO7
Номенклатура ИЮПАК:
2-morpholinoethyl (E)-6-(4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-1H-isobenzofuran-5-yl)-4-methyl-hex-4-enoate

(E)-6-(4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-1H-isobenzofuran-5-yl)-4-methyl-4-hexenoic acid 2-(4-morpholinyl)ethyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Микофенолата мофетил - Химические соединения

Микофенолата мофетил
Международное наименование:
MYCOPHENOLATE MOFETIL
Регистрационный номер CAS:
128794-94-5
Брутто-формула:
C23H31NO7
Номенклатура ИЮПАК:

2-morpholinoethyl (E)-6-(4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-1H-isobenzofuran-5-yl)-4-methyl-hex-4-enoate

(E)-6-(4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-1H-isobenzofuran-5-yl)-4-methyl-4-hexenoic acid 2-(4-morpholinyl)ethyl ester

MYCOPHENOLATE MOFETIL HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
116680-01-4
Брутто-формула:
C23H31NO7.ClH
MYCOPHENOLATE MOFETIL N-OXIDE
Регистрационный номер CAS:
224052-51-1
Брутто-формула:
C23H31NO8
O-DESMETHYL MYCOPHENOLATE MOFETIL
Регистрационный номер CAS:
1322681-36-6
Брутто-формула:
C22H29NO7
O-METHYL MYCOPHENOLATE MOFETIL
Регистрационный номер CAS:
1322681-37-7
Брутто-формула:
C24H33NO7

Микофенолата мофетил - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
mycophénolate mofétil
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Микофенолата мофетил
Фармакопея США
mycophenolate mofetil
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
mofetil
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
mofetilum (R)
Фармакопея Китая
吗乙(基)


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Микофенолата мофетил

  • капс. желатин.
  • капсулы
  • порошок д/пригот. р-ра д/инфузий
  • порошок д/пригот. суспенз. д/приема внутрь
  • таб.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Иммунодепрессивное средство; морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты, продуцируемой Penicillium stoloniferum. Нарушает синтез гуанозиновых нуклеотидов, ингибируя инозинмонофосфатдегидрогеназу. Угнетает пролиферацию T- и B-лимфоцитов, а также продукцию антител.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Микофенолата мофетил при приеме внутрь

Абсорбция высокая, метаболизируется при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит - микофеноловую кислоту (МФК). Биодоступность (активного метаболита) - 94%; концентрация в плазме снижается на 40% при приеме вместе с пищей. Связь с белками плазмы - 97%. МФК метаболизируется глюкуронилтрансферазой с образованием фенольного глюкуронида, не имеющего фармакологической активности. Выводится преимущественно почками в виде неактивного метаболита (93%; 1% - в неизмененном виде), 6% выводится с калом. У больных, недавно (менее 40 дней назад) перенесших трансплантацию почки, Cmax активного метаболита в плазме на 40% ниже, чем у здоровых лиц или у больных, давно перенесших трансплантацию.

Дозировка

Дозировка - Микофенолата мофетил при приеме внутрь
Капсулы;
Применяют в составе комбинированной терапии с циклоспорином и ГКС. Для предупреждения реакции отторжения трансплантата первую дозу микофенолата мофетила принимают в течение первых 3 сут после операции. При приеме внутрь рекомендуемая доза составляет 2 г/сут, частота приема - 2 раза/сут.
Для лечения реакции отторжения - 3 г/сут.

Показания к применению

Показания к применению - Микофенолата мофетил при системном применении
Профилактика острого отторжения органа и лечение отторжения аллогенного трансплантата (в сочетании с циклоспорином и глюкокортикоидами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и других заболеваний ЖКТ, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочные действия

Побочные действия - Микофенолата мофетил при системном применении

Тошнота, рвота, диарея, запор, лейкопения или лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, повышение частоты инфекционных и септических осложнений; головная боль, инсомния, тремор, лихорадка, астения, люмбаго, гипертония, кашель, фарингит, одышка, периферические отеки, ротоглоточный кандидоз, гематурия, канальцевый некроз, импотенция, акне, гипер- или гипокалиемия, гипергликемия, гипофосфатемия, гиперхолестеринемия, аллергические реакции, сыпь, кожный зуд.

Передозировка

Симптомы: увеличение частоты желудочно-кишечных и гематологических (в частности нейтропении) побочных эффектов.
Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата. Для ускорения экскреции возможно назначение секвестрантов желчных кислот. Небольшие количества глюкуронида могут быть удалены с помощью гемодиализа (микофеноловая кислота не диализуется).

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA - D
Есть доказательства риска неблагоприятного воздействия на плод. Исследованиями на животных продемонстрирована способность токсического воздействия на репродуктивную функцию с развитием врожденных аномалий. Можно назначать беременным только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид и другие препараты, влияющие на канальцевую секрецию, увеличивают плазменную концентрацию микофеноловой кислоты. Антациды, содержащие гидроксиды магния и алюминия, уменьшают абсорбцию. ЛС, изменяющие флору ЖКТ, могут нарушать энтерогепатическую циркуляцию. Может снижать эффективность пероральной контрацепции. Азатиоприн повышает риск развития лимфом, особенно кожи.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019