Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Микофенолата мофетил

Микофенолата мофетил - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Микофенолата мофетил
Международное наименование:
MYCOPHENOLATE MOFETIL
Регистрационный номер CAS:
128794-94-5
Брутто-формула:
C23H31NO7
Номенклатура ИЮПАК:
2-morpholinoethyl (E)-6-(4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-1H-isobenzofuran-5-yl)-4-methyl-hex-4-enoate

(E)-6-(4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-1H-isobenzofuran-5-yl)-4-methyl-4-hexenoic acid 2-(4-morpholinyl)ethyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Микофенолата мофетил - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
mycophénolate mofétil - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Микофенолата мофетил
Фармакопея США
mycophenolate mofetil - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
mofetil - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
mofetilum (R)
Фармакопея Китая
吗乙(基)


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Микофенолата мофетил:


Микофенолата мофетил выпускается в России в следующих лекарственных формах
капс.

Селлсепт капсулы - F. Hoffmann-La Roche

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд.

 

250 мг

капсулы;

 

250 мг

капсулы;


таб., покр. плен. обол.

Селлсепт таблетки - F. Hoffmann-La Roche

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд.

 

500 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

ММФ 500 таблетки - Laboratoires MediS

Лаборатории Медис

 

500 мг

таблетки покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Белый или не совсем белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде (растворимость возрастает при закислении среды), растворимый в метаноле, частично растворимый в этаноле, хорошо — в ацетоне.

Фармакодинамика

Иммунодепрессивное средство; морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты, продуцируемой Penicillium stoloniferum. Нарушает синтез гуанозиновых нуклеотидов, ингибируя инозинмонофосфатдегидрогеназу. Угнетает пролиферацию T- и B-лимфоцитов, а также продукцию антител.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, метаболизируется при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит - микофеноловую кислоту (МФК). Биодоступность (активного метаболита) - 94%; концентрация в плазме снижается на 40% при приеме вместе с пищей. Связь с белками плазмы - 97%. МФК метаболизируется глюкуронилтрансферазой с образованием фенольного глюкуронида, не имеющего фармакологической активности. Выводится преимущественно почками в виде неактивного метаболита (93%; 1% - в неизмененном виде), 6% выводится с калом. У больных, недавно (менее 40 дней назад) перенесших трансплантацию почки, Cmax активного метаболита в плазме на 40% ниже, чем у здоровых лиц или у больных, давно перенесших трансплантацию.

Показания к применению

Профилактика острого отторжения органа и лечение отторжения аллогенного трансплантата (в сочетании с циклоспорином и глюкокортикоидами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и других заболеваний ЖКТ, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочные действия - Микофенолата мофетил

Тошнота, рвота, диарея, запор, лейкопения или лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, повышение частоты инфекционных и септических осложнений; головная боль, инсомния, тремор, лихорадка, астения, люмбаго, гипертония, кашель, фарингит, одышка, периферические отеки, ротоглоточный кандидоз, гематурия, канальцевый некроз, импотенция, акне, гипер- или гипокалиемия, гипергликемия, гипофосфатемия, гиперхолестеринемия, аллергические реакции, сыпь, кожный зуд.

Дозировка и Способы применения

Внутрь. Для профилактики отторжения трансплантата — по 1 г 2 раза/день (начальную дозу следует принять в течение 3-х суток после трансплантации) в комбинации с кортикостероидами и циклоспорином. Для лечения реакции отторжения, рефрактерной к другим методам лечения, — 1,5 г 2 раза/день, также в комбинации.

С осторожностью

Заболевания ЖКТ (в фазе обострения). Высокий риск развития оппортунистической инфекции.

Передозировка

Симптомы: увеличение частоты желудочно-кишечных и гематологических (в частности нейтропении) побочных эффектов.
Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата. Для ускорения экскреции возможно назначение секвестрантов желчных кислот. Небольшие количества глюкуронида могут быть удалены с помощью гемодиализа (микофеноловая кислота не диализуется).

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA - D
Есть доказательства риска неблагоприятного воздействия на плод. Исследованиями на животных продемонстрирована способность токсического воздействия на репродуктивную функцию с развитием врожденных аномалий. Можно назначать беременным только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид и другие препараты, влияющие на канальцевую секрецию, увеличивают плазменную концентрацию микофеноловой кислоты. Антациды, содержащие гидроксиды магния и алюминия, уменьшают абсорбцию. ЛС, изменяющие флору ЖКТ, могут нарушать энтерогепатическую циркуляцию. Может снижать эффективность пероральной контрацепции. Азатиоприн повышает риск развития лимфом, особенно кожи.

Особые указания

Необходимо учитывать возможность повышения риска развития лимфопролиферативных процессов (около 1% случаев), регулярно контролировать состав периферической крови, при снижении числа нейтрофилов ниже 1,3·103 /мкл показана редукция дозы или перерыв в лечении (и проведение соответствующей терапии). В случае уменьшения скорости клубочковой фильтрации ниже 25 мл/мин не рекомендуется использование более 2 раз в сутки. Во время и в течение 6 нед после окончания курса обязательна надежная контрацепция; если беременность тем не менее возникла, следует рассмотреть возможность ее прерывания.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019