Иммунодепрессивное средство; морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты, продуцируемой Penicillium stoloniferum. Нарушает синтез гуанозиновых нуклеотидов, ингибируя инозинмонофосфатдегидрогеназу. Угнетает пролиферацию T- и B-лимфоцитов, а также продукцию антител.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Микофенолата мофетил при приеме внутрь
Абсорбция высокая, метаболизируется при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит - микофеноловую кислоту (МФК). Биодоступность (активного метаболита) - 94%; концентрация в плазме снижается на 40% при приеме вместе с пищей. Связь с белками плазмы - 97%. МФК метаболизируется глюкуронилтрансферазой с образованием фенольного глюкуронида, не имеющего фармакологической активности. Выводится преимущественно почками в виде неактивного метаболита (93%; 1% - в неизмененном виде), 6% выводится с калом. У больных, недавно (менее 40 дней назад) перенесших трансплантацию почки, Cmax активного метаболита в плазме на 40% ниже, чем у здоровых лиц или у больных, давно перенесших трансплантацию.
Дозировка
Дозировка - Микофенолата мофетил при приеме внутрь
Капсулы;
Применяют в составе комбинированной терапии с циклоспорином и ГКС. Для предупреждения реакции отторжения трансплантата первую дозу микофенолата мофетила принимают в течение первых 3 сут после операции. При приеме внутрь рекомендуемая доза составляет 2 г/сут, частота приема - 2 раза/сут.
Для лечения реакции отторжения - 3 г/сут.
Показания к применению
Показания к применению - Микофенолата мофетил при системном применении
Профилактика острого отторжения органа и лечение отторжения аллогенного трансплантата (в сочетании с циклоспорином и глюкокортикоидами).
Противопоказания
Гиперчувствительность, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и других заболеваний ЖКТ, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Побочные действия
Побочные действия - Микофенолата мофетил при системном применении
Симптомы: увеличение частоты желудочно-кишечных и гематологических (в частности нейтропении) побочных эффектов.
Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата. Для ускорения экскреции возможно назначение секвестрантов желчных кислот. Небольшие количества глюкуронида могут быть удалены с помощью гемодиализа (микофеноловая кислота не диализуется).
Беременность и Лактация
Категория действия на плод по FDA - D
Есть доказательства риска неблагоприятного воздействия на плод. Исследованиями на животных продемонстрирована способность токсического воздействия на репродуктивную функцию с развитием врожденных аномалий. Можно назначать беременным только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пробенецид и другие препараты, влияющие на канальцевую секрецию, увеличивают плазменную концентрацию микофеноловой кислоты. Антациды, содержащие гидроксиды магния и алюминия, уменьшают абсорбцию. ЛС, изменяющие флору ЖКТ, могут нарушать энтерогепатическую циркуляцию. Может снижать эффективность пероральной контрацепции. Азатиоприн повышает риск развития лимфом, особенно кожи.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.